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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-106353
    Smilagenin
    1 篇文献验证

    		 mAChR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。
    Smilagenin
  • HY-16576A
    SMI-4a
    1 篇文献验证

    TCS-PIM-1-4a

    		 Pim Cancer
    SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
    SMI-4a
  • HY-101947
    SMI-16a
    5 篇文献验证

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

    		 Pim Cancer
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15，0.02 和48 μM。
    SMI-16a
  • HY-148692
    OSM-SMI-10B

    		STAT Cancer
    OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
    OSM-SMI-10B
  • HY-112433A
    (S)-NIK SMI1

    		NF-κB Drug Isomer Inflammation/Immunology
    (S)-NIK SMI1 是 NIK SMI1 (HY-112433) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。
    (S)-NIK SMI1
  • HY-125025
    SMI 6860766

    		TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SMI 6860766是一种CD40-TRAF6 相互作用的小分子抑制剂，可提高葡萄糖耐量、减少免疫细胞在脂肪组织中的积累以及减少 AT 炎症。
    SMI 6860766
  • HY-170817
    SMI-1074

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SMI-1074 是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。SMI-1074 可用于合成 SMD-3236 (HY-170824) 和 SMD-1087 (HY-170828)。
    SMI-1074
  • HY-106353R
    Smilagenin (Standard)

    		Reference Standards mAChR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。
    Smilagenin (Standard)
  • HY-116923
    p18SMI-21

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    p18SMI-21是一种INK4C抑制剂，具有特异性阻断p18蛋白的生物活性。p18SMI-21通过直接接触发挥其抗胃酸性作用，该作用的强度会随着剂量的变化而不同。p18SMI-21可以在一定比例的情况下显著降低胃蛋白酶的蛋白水解活性。p18SMI-21的抑制作用在与底物的直接接触中达到最佳效果，若先与底物接触，则抑制效果会丧失。
    p18SMI-21
  • HY-148692A
    (E/Z)-OSM-SMI-10B

    		STAT Cancer
    (E/Z)-OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。(E/Z)-OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
    (E/Z)-OSM-SMI-10B
  • HY-148693
    OSM-SMI-8

    NSC642624

    		 Interleukin Related Cancer
    OSM-SMI-8 (NSC642624) 是一种有效的 OSM (oncostatin M) 拮抗剂。OSM-SMI-8具有癌症研究的潜力。
    OSM-SMI-8
  • HY-148693A
    (E/Z)-OSM-SMI-8

    (E/Z)-NSC642624

    		 Interleukin Related Cancer
    (E/Z)-OSM-SMI-8 是 OSM-SMI-8 (HY-148693) 的消旋体。OSM-SMI-8 是抑癌素 M (OSM) 的拮抗剂，在抗癌研究中具有潜力。
    (E/Z)-OSM-SMI-8
  • HY-112433
    NIK SMI1
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 NF-κB Inflammation/Immunology
    NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。
    NIK SMI1
  • HY-170828
    SMD-1087

    		PROTACs SWI/SNF Complex Others
    SMD-1087 是一种选择性靶向 SMARCA2 的 PROTAC (DC50=8 nM，Dmax=89%)，对 SMARCA4 的 DC50>1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (blue part) (HY-112078)，靶蛋白配体 SMI-1074 (red part) (HY-170817)，和 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate (black part) (HY-W890392) 组成。其中，它的 靶蛋白配体+Linker 部分对应 SMARCA2 Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170829)。
    SMD-1087
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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