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22

抑制剂 & 激动剂

7

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124424
    VU0071063

    		Potassium Channel Others Neurological Disease
    VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。
    VU0071063
  • HY-119322
    Tifenazoxide

    NN414

    		 Potassium Channel Metabolic Disease
    Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的，口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用，可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放，并对葡萄糖稳态具有有益作用。
    Tifenazoxide
  • HY-B0682A
    Mitiglinide calcium hydrate

    KAD-1229; S-21403

    		 Potassium Channel Metabolic Disease
    米格列奈钙 Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide calcium hydrate
  • HY-17398
    Mitiglinide calcium

    KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous

    		 Potassium Channel Metabolic Disease
    米格列奈钙 Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide calcium
  • HY-117160
    4-trans-Hydroxy-glibenclamide

    4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
    4-trans-Hydroxy-glibenclamide
  • HY-120158
    ZD0947

    		Potassium Channel Neurological Disease
    ZD0947是一种ATP敏感的钾通道激活剂，具有对平滑肌型KATP通道(SUR2B/Kir6.1和SUR2B/Kir6.2)的相对有效激活能力。ZD0947对胰腺型KATP通道(SUR1/Kir6.2)和心脏型KATP通道(SUR2A/Kir6.2)则表现为部分拮抗作用。ZD0947被潜在用于抑制过度活动膀胱(OAB)。
    ZD0947
  • HY-B0682
    Mitiglinide

    KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous

    		 Potassium Channel Metabolic Disease
    Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide
  • HY-119322R
    Tifenazoxide (Standard)

    		Potassium Channel Metabolic Disease
    Tifenazoxide (Standard） 是 Tifenazoxide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的，口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用，可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放，并对葡萄糖稳态具有有益作用。
    Tifenazoxide (Standard)
  • HY-B0682S2
    Mitiglinide-d5 calcium

    		Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Metabolic Disease
    Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide-d5 calcium
  • HY-B0682S1
    (2R)-Mitiglinide-d5 calcium

    		Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Metabolic Disease
    (2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
    (2R)-Mitiglinide-d5 calcium
  • HY-17398R
    Mitiglinide calcium (Standard)

    		Potassium Channel Metabolic Disease
    米格列奈钙 (Standard) Mitiglinide (calcium) (Standard) 是 Mitiglinide (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP
    Mitiglinide calcium (Standard)
  • HY-B0682AR
    Mitiglinide calcium hydrate (Standard)

    KAD-1229 (Standard); S-21403 (Standard)

    		 Reference Standards Potassium Channel Metabolic Disease
    米格列奈钙(Standard) Mitiglinide (calcium hydrate) (Standard)是 Mitiglinide (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide calcium hydrate (Standard)
  • HY-B0682S
    Mitiglinide-d8 calcium hydrate

    		Potassium Channel Metabolic Disease
    Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide-d8 calcium hydrate
  • HY-W777434
    Mitiglinide calcium hydrate-d8

    		Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Metabolic Disease
    Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Mitiglinide calcium hydrate-d8
  • HY-118607
    VU041

    		Potassium Channel Parasite Infection
    VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM)，对哺乳动物 Kir1.1，Kir4.1，Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
    VU041
  • HY-15206
    Glibenclamide
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    Glyburide

    		 Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
    Glibenclamide
  • HY-B0920
    Tolazamide
    1 篇文献验证

    U-17835

    		 Potassium Channel Metabolic Disease Endocrinology
    甲磺氮草脲 Tolazamide (U-17835) 是一种口服磺酰脲类药物，可抑制与内向整流钾通道连接的磺酰脲类受体 1 (SUR1) (在转染了人受体的 HEK293 细胞中，IC50 = 4.2 µM)。Tolazamide 具有抗糖尿病特性。Tolazamide 在磺酰脲类药物中，可降低血糖。Tolazamide 可降低胰岛素剂量，同时继续维持适当的代谢控制。Tolazamide 能够改善或恢复高血糖和糖化血红蛋白 (HbA) 的正常水平。
    Tolazamide
  • HY-15206S
    Glyburide-d11

    		Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 d11 Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
    Glyburide-d11
  • HY-15206R
    Glibenclamide (Standard)

    Glyburide (Standard)

    		 Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Potassium Channel Reference Standards Metabolic Disease
    格列本脲 (标准品); Glibenclamide (Standard) 是 Glibenclamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
    Glibenclamide (Standard)
  • HY-15206S1
    Glyburide-d3

    Glyburide-d3

    		 Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 d3 Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
    Glyburide-d3
  • HY-B0920R
    Tolazamide (Standard)

    U-17835 (Standard)

    		 Reference Standards Potassium Channel Metabolic Disease Endocrinology
    甲磺氮草脲(Standard) Tolazamide (U-17835) (Standard) 是 Tolazamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolazamide 是一种口服磺酰脲类药物，可抑制与内向整流钾通道连接的磺酰脲类受体 1 (SUR1) (在转染了人受体的 HEK293 细胞中，IC50 = 4.2 µM)。Tolazamide 具有抗糖尿病特性。Tolazamide 在磺酰脲类药物中，可降低血糖。Tolazamide 可降低胰岛素剂量，同时继续维持适当的代谢控制。Tolazamide 能够改善或恢复高血糖和糖化血红蛋白 (HbA) 的正常水平。
    Tolazamide (Standard)
  • HY-15206S2
    Glibenclamide-13C6

    Glyburide-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds Autophagy Mitochondrial Metabolism Potassium Channel CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲-13C6 Glibenclamide-13C6 (Glyburide-13C6) 是 13C 标记的 Glibenclamide. Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
    Glibenclamide-13C6

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