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SW-620

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12032
    AG14361
    4 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Ki 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
    AG14361
  • HY-N10113
    Verrucarin J

    Muconomycin B

    		 Apoptosis Arenavirus Fungal Antibiotic Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Cancer
    Verrucarin J (Muconomycin B) 是 Myrothecium 真菌家族的代谢物。Verrucarin J 诱导活性氧 (ROS) 生成和癌细胞系凋亡 (apoptosis)，例如 A549、HCT 116 和 SW-620 细胞。Verrucarin J 具有抗 Candida albicans 和 Mucor miehei 的活性。Verrucarin J 抑制沙粒病毒 Junin (JUNV) 产量，IC50 为 1.2 ng/mL。
    Verrucarin J
  • HY-139848
    WS-898

    		P-glycoprotein Cancer
    WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
    WS-898
  • HY-12838
    RO5454948
    1 篇文献验证

    Mirk-IN-1; Dyrk1B/A-IN-1

    		 DYRK Cancer
    RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk1B 和 Dyrk1A 的抑制剂，IC50 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性，EC50 为 1.9 μM。
    RO5454948
  • HY-168054
    PROTAC K-Ras Degrader-3

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-3 （化合物 40） 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂，对 SW620 KRAS G12D 的 DC50 值 ≤ 1 nM，对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究。
    PROTAC K-Ras Degrader-3
  • HY-168722
    PROTAC PARP1 degrader-3

    		PARP PROTACs Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
    PROTAC PARP1 degrader-3
  • HY-164350
    KRAS inhibitor-27

    		Ras ERK p38 MAPK Cancer
    KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 KRAS 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29，IC50 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化（在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC50 分别为 0.6 nM 和 1 nM），降低 DUSP4 的表达，从而抑制 MAPK 信号通路。
    KRAS inhibitor-27
  • HY-164365
    PROTAC K-Ras Degrader-2

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
    PROTAC K-Ras Degrader-2
  • HY-N3626
    Coronalolide

    		Others Cancer
    Coronalolide 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性，IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
    Coronalolide
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		SOS1 PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-153090
    Transketolase-IN-4

    		Bacterial Infection Cancer
    Transketolase-IN-4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC50=3.9 μM)。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。Transketolase-IN-4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂，IC50 为 114.1 μM。
    Transketolase-IN-4
  • HY-118911
    ATM Inhibitor-10

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂有协同作用。
    ATM Inhibitor-10
  • HY-116269
    AZA197

    		Ras Apoptosis PAK ERK Cancer
    AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
    AZA197
  • HY-161425
    Antitumor agent-149

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Antitumor agent-149
  • HY-146366
    Tubulin inhibitor 26

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
    Tubulin inhibitor 26
  • HY-12862
    Mps1-IN-7

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50= 0.020 μM)，对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长，GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。
    Mps1-IN-7
  • HY-144899
    ASR-490

    		Notch Cancer
    ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
    ASR-490
  • HY-158368
    PRDX1-IN-2

    		Apoptosis ROS Kinase Cancer
    PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1) 的选择性抑制剂 (IC50=0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位，可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加，导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
    PRDX1-IN-2
  • HY-169311
    KRAS inhibitor-37

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
    KRAS inhibitor-37
  • HY-173329
    KRAS inhibitor-41

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS inhibitor-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS inhibitor-41 可用于癌症研究。
    KRAS inhibitor-41
  • HY-N3627
    Coronalolide methyl este

    NSC 680073

    		 Others Cancer
    Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性，IC50 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。
    Coronalolide methyl este
  • HY-171174
    CDK8-IN-16

    		CDK STAT Wnt Cancer
    CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂，IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化，IC50 为 17.9 nM，在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路，IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 57%。
    CDK8-IN-16
  • HY-156018
    PI3Kα-IN-13

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
    PI3Kα-IN-13
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-176165
    CDK9/EZH2-IN-1

    		CDK Histone Methyltransferase Cancer
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
    CDK9/EZH2-IN-1
  • HY-176219
    Bcl-2-IN-23

    		Bcl-2 Family Apoptosis Necroptosis Cancer
    Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白，显著降低其表达，诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necroptosis)。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路，增强癌细胞对凋亡的敏感性，减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
    Bcl-2-IN-23
  • HY-W017441A
    hUP1-IN-1 potassium

    		Phosphorylase Cancer
    hUP1-IN-1 potassium (compound 6a) 是一种 hUP1 抑制剂，Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。hUP1-IN-1 potassium 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。hUP1-IN-1 potassium 可用于癌症研究。
    hUP1-IN-1 potassium
  • HY-W017441
    hUP1-IN-1

    		Others Cancer
    hUP1-IN-1 是一种 hUP1 抑制剂，Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。 hUP1-IN-1 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。 hUP1-IN-1 可用于癌症研究。
    hUP1-IN-1
  • HY-168724
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH

    		PARP E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (Compound C6) 是连接子和 E3 连接酶配体的偶联物，可以用于合成 PROTAC PARP1 degrader-30 (HY-168722)。
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH
  • HY-P10090
    Apoptin-derived peptide

    		Akt PI3K Apoptosis Cancer
    Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K/AKT/ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
    Apoptin-derived peptide
  • HY-14389
    LP-261

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent)，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
    LP-261

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