2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. Microtubule/Tubulin
  4. LP-261

LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent)，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LP-261 Chemical Structure

LP-261 Chemical Structure

CAS No. : 915412-67-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥342
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg ￥7500
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

LP-261 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LP-261 is a potent and orally active anti-mitotic agent and shows an inhibition of in vitro tubulin polymerization with an EC50 of 3.2 μM[1]. LP-261 inhibits growth of a human non-small-cell lung tumor (NCI-H522) in vivo and can be used for cancer research[1].

IC50 & Target

EC50: 3.2 μM (tubulin polymerization)[1]
体外研究
(In Vitro)

LP-261 shows potent G2/M block activity in multiple cell lines and exhibits a range of activity from 0.01μM to 0.38 μM across the tested cell lines, the IC50 values for MCF-7, H522, Jurkat, SW-620, BXPC-3, and PC-3 values are 0.01 μM, 0.01 μM, 0.02 μM, 0.05 μM, 0.05μM and 0.07 μM, respectively[1].
LP-261 exhibits low micromolar potency in the tubulin polymerization assay, the EC50 value of LP-261 is 5.0 μM[1]. LP-261 has the ability to compete with colchicine for binding to tubulin in a [3H]colchicine competition binding assay, the EC50 (3.2 μM) for LP-261 to inhibit the binding with a potency similar to that of colchicine itself, and it exhibits a 79% inhibition at a conctration of 30 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LP-261 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LP-261 (oral gavage; 4 mg/kg; single dose) displays rapid adsorption by the oral route (Tmax=2.0 h), the terminal half-life of 1.4 h ( 0.2 h indicated a moderate rate of elimination in rat, and the volume of distribution (Vss) is 1.25 L/kg[1].
LP-261 (oral gavage; 15 or 50 mg/kg; twice daily; 28 days) at 50mg/kg results in an approximately tumor volume of 130 mm3 versus 3769 mm3 in the vehicle treated group, this represents a 96% reduction in mean tumor volume. Meanwhile, LP-261 at 15 mg/kg leads to a 41% inhibition after 28 days in this mouse model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Human tumor xenograft model (Injected with NCI-H522 human non-small-cell) in NCr-nu mice[1]
Dosage: 15 or 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; 15 or 50 mg/kg; twice daily; 28 days
Result: Had potent anti-tumor efficacy at high dosage and exhibited no significant changes in body weights.
分子量

421.47

Formula

C22H19N3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (79.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3726 mL 11.8632 mL 23.7265 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3726 mL 4.7453 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LP-261 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3726 mL 11.8632 mL 23.7265 mL 59.3162 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3726 mL 4.7453 mL 11.8632 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1863 mL 2.3726 mL 5.9316 mL
15 mM 0.1582 mL 0.7909 mL 1.5818 mL 3.9544 mL
20 mM 0.1186 mL 0.5932 mL 1.1863 mL 2.9658 mL
25 mM 0.0949 mL 0.4745 mL 0.9491 mL 2.3726 mL
30 mM 0.0791 mL 0.3954 mL 0.7909 mL 1.9772 mL
40 mM 0.0593 mL 0.2966 mL 0.5932 mL 1.4829 mL
50 mM 0.0475 mL 0.2373 mL 0.4745 mL 1.1863 mL
60 mM 0.0395 mL 0.1977 mL 0.3954 mL 0.9886 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LP-261915412-67-8LP261LP 261Microtubule/Tubulinanti-mitotictubulin polymerizationNCI-H522cancertumorMCF-7H522JurkatSW-620BXPC-3Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
LP-261
目录号：
HY-14389
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