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TEAD inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163173
    TEAD-IN-8

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    TEAD-IN-8
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-161569
    TEAD-IN-11

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50=8.7 nM)，TEAD2(IC50=3.4 nM)，TEAD3 (IC50=5.6 nM) 均有较好的抑制作用，作为共价抑制剂，TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-11
  • HY-155310
    AF-2112

    		YAP Cancer
    AF-2112 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂，可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。
    AF-2112
  • HY-155309
    LM-41

    		YAP Cancer
    LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂，可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
    LM-41
  • HY-174275
    TEAD1/3/4-IN-1

    		YAP Cancer
    TEAD1/3/4-IN-1 (compound 1) 是 TEAD1/3/4 的抑制剂，抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作，可用于癌症的研究。
    TEAD1/3/4-IN-1
  • HY-169316
    YAP/TAZ inhibitor-4

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-161568
    TEAD-IN-10

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50=14 nM)，TEAD2 (IC50=179 nM)，TEAD3 (IC50=4 nM) 均有较好的抑制作用， 作为共价抑制剂，TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-10
  • HY-161443
    TEAD-IN-9

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂，IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋，从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
    TEAD-IN-9
  • HY-172932
    TEAD-IN-20

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-20 是一种 TEAD 抑制剂。TEAD-IN-20 在 TEAD4 FRET 和 TEAD4 MCF7-Tead 细胞系中的 IC50 值分别为 0.021 和 0.044 μM。TEAD-IN-20 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-20
  • HY-137479
    TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-1 (Compound 2) 是有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，IC50 为 603 nM。TEAD-IN-1 增强了 TEAD 和 VGLL4 的相互作用。TEAD-IN-1 减弱了 YAP 和 TEAD 的相互作用。TEAD-IN-1 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-1
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2

    		YAP TAM Receptor Survivin Cancer
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-147088
    TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
    TEAD-IN-2
  • HY-173139
    TEAD-IN-19

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-147135
    MYF-03-69
    1 篇文献验证

    TEAD-IN-3

    		 YAP Apoptosis Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂，对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM)，上调促凋亡 (apoptosis) 基因 BMF。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
    MYF-03-69
  • HY-178098
    TEAD-IN-21

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    TEAD-IN-21
  • HY-153811
    IAG933

    YAP-TEAD-IN-3

    		 YAP Apoptosis Cancer
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。
    IAG933
  • HY-170311
    YAP/TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
    YAP/TEAD-IN-1
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-163732
    TEAD-IN-16

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-16 (compound BC-011) 是 TEAD 的有效抑制剂，其 IC50 为 72.43 μM。TEAD-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TEAD-IN-16
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-147136
    MYF-03-176
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
  • HY-158396
    TEAD-IN-14

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-14 (75a) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 2.3 h。
    TEAD-IN-14
  • HY-158395
    TEAD-IN-13

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-13 (64) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 3.2 h。
    TEAD-IN-13
  • HY-151525
    YAP-TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-158394
    TEAD-IN-12

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-12 (58B) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 3.6 h。
    TEAD-IN-12
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-139603
    MYF-01-37

    		YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-125269
    TED-347
    5 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-168505
    MSC-5046

    		YAP Cancer
    MSC-5046 是一种选择性的 TEAD1 抑制剂。
    MSC-5046
  • HY-B1221
    Flufenamic acid
    5 篇以上引用文献

    		 COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid
  • HY-134956
    VT104
    3 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-172113
    H122

    		PROTACs YAP c-Myc Cancer
    H122 是 TEAD PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1，DC50 为 3 nM，对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长，IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    H122
  • HY-147214
    GNE-7883
    4 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
    GNE-7883
  • HY-158342
    PROTAC TEAD degrader-1

    		PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
    PROTAC TEAD degrader-1
  • HY-138565
    K-975
    25 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-B1221S1
    Flufenamic acid-13C6

    		Isotope-Labeled Compounds COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸-13C6 Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
    Flufenamic acid-13C6
  • HY-139330
    MGH-CP1
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MGH-CP1
  • HY-B1221S
    Flufenamic acid-d4

    		Isotope-Labeled Compounds COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸-d4 Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid-d4
  • HY-B1221R
    Flufenamic acid (Standard)

    		Reference Standards COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸(Standard) Flufenamic acid (Standard)是 Flufenamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid (Standard)
  • HY-126621
    DC-TEADin02

    		YAP Cancer
    DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
    DC-TEADin02
  • HY-B0990
    Thiostrepton
    20 篇以上引用文献

    		 Bacterial Antibiotic YAP Infection
    硫链丝菌素 Thiostrepton 是一种抗生素，可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。
    Thiostrepton
  • HY-162012
    HC-258

    		YAP Cancer
    HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
    HC-258
  • HY-163644
    VT-105

    		YAP Cancer
    VT-105 是一种 TEAD 抑制剂和 VT104 (HY-134956) 类似物。VT-105 结合 TEAD3 蛋白的中央疏水口袋。VT-105 可用于 NF2 缺陷型恶性间皮瘤的研究。
    VT-105
  • HY-168506
    MSC-1254

    		YAP Cancer
    MSC-1254 是一种可逆、选择性和共价的 TEAD1 抑制剂。MSC-1254 可用于癌症研究。
    MSC-1254
  • HY-153585
    IK-930
    3 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    IK-930 (compound I-32) 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 <0.1 µM。
    IK-930
  • HY-168085
    CV-4-26

    		YAP Apoptosis Cancer
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录，从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26

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