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Y1 receptor antagonist

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By Targets:	Apoptosis (2) Arrestin (2) Calcium Channel (1) Endogenous Metabolite (1) GLP Receptor (1) Keap1-Nrf2 (1) Neurokinin Receptor (2) Neuropeptide Y Receptor (13) P2X Receptor (2) P2Y Receptor (22) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (13) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (18)

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Targets Recommended: TREM receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-101704A

*Y1 receptor* antagonist 1 formic** H 409-22 isomer formic	Neurokinin Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) formic (Example 4) 是一种神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。Y1 receptor antagonist 1 可用于研究心血管疾病，例如血管收缩。

HY-107726

BIBP3226 TFA 1 篇文献验证	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BIBP3226 TFA 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂，对 rNPY Y1，hNPFF2，rNPFF 的 K_i 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 TFA 具有焦虑样作用。

HY-107725

BIBO3304 3 篇文献验证	Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease
BIBO3304 是一种化学探针，是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂，对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC₅₀ 分别为 0.38 和 0.72 nM)。

HY-101704

*Y1 receptor* antagonist 1** H 409-22 (isomer)	Neurokinin Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) (Example 4) 是一种神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。Y1 receptor antagonist 1 可用于研究心血管疾病，例如血管收缩。

HY-144603

*Neuropeptide Y Y1 receptor* antagonist 1**	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1 (化合物 39)，一种荧光探针，是神经肽 Y Y¹ 受体 (Y¹R) 的拮抗剂，K_i 值为 0.19 nM。

HY-107726A

BIBP3226	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BIBP3226 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂，对 rNPY Y1，hNPFF2，rNPFF 的 K_i 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 具有焦虑样作用。

HY-107727

BMS-193885 L-Lactic acid	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BMS-193885 (L-Lactic acid) 是一种有效的选择性、脑渗透性的神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。BMS-193885 对神经肽 Y1 受体的 K_i 值为 3.3 nM，竞争性地作用于神经肽 Y 结合位点，可以通过中枢 Y1 抑制减少食物摄入和体重。

HY-175675

P2Y1 antagonist 4	P2Y Receptor Keap1-Nrf2	Cardiovascular Disease Neurological Disease
P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 *receptor* 拮抗剂，具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 *receptor* 介导的细胞质 Ca²⁺ 增加 (IC₅₀ = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC₅₀ = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。

HY-P11043

GEP44	GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin	Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。

HY-120096

BIBO3304 free base	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BIBO3304 free base 是一种非肽 neuropeptide Y Y1 受体拮抗剂。BIBO3304 free base 对人类和大鼠 Y1 受体均表现出亚纳摩尔亲和力，IC₅₀ 值分别为 0.38 nM 和 0.72 nM。BIBO3304 free base 可显著抑制因应用 NPY 或禁食引起的食物摄入。

HY-107723

CGP71683 hydrochloride CGP71683A	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM，在细胞膜中，对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (K_i，>4000 nM，200 nM)。

HY-107725A

BIBO3304 diTFA	Wnt Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease
BIBO3304 (diTFA) 是一种口服有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y1 受体高效拮抗剂。BIBO3304 (diTFA) 对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力，IC₅₀ 值分别为 0.38 和 0.72 nM。BIBO3304 (diTFA) 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨肌腱愈合。

HY-P1327

BVD 10	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BVD 10 是一种神经肽 Y (NPY) 类似物肽，是一种高选择性 NPY Y1 receptor 拮抗剂。BVD10 可显著抑制 NPY 诱导的谷氨酸升高。BVD 10 可用于癫痫研究。

HY-120619

BMS-193885	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
BMS-193885 是一种选择性神经肽 Y1 (NPY1) 受体拮抗剂（K_i=3.3 nM），通过竞争性阻断受体抑制 NPY 介导的食欲调节信号通路，减少食物摄入并抑制体重增长。BMS-193885 具有良好的血脑屏障穿透性，主要用于肥胖症及相关代谢疾病的研究。

HY-107732

JNJ-5207787	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
JNJ-5207787 是一种非肽类，选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y₂ 受体 (Y₂) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y₂ 受体，大鼠 Y₂ 受体结合，pIC₅₀ 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y₁，Y₄ 和 Y₅ 受体具有 >100 倍的选择性。

HY-107479

(R)-JNJ-31020028	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC₅₀ 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。

HY-174126

P2Y1 antagonist 2	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
P2Y1 antagonist 2 (Compound 19) 是一种 P2Y1 受体拮抗剂 (IC₅₀: 0.49 μM)。P2Y1 antagonist 2 具有显著的抗血小板聚集活性，通过抑制 P2Y1 受体发挥作用。P2Y1 antagonist 2 能够上调核 Nrf2 蛋白水平，表现出神经保护作用，对抗氧化应激损伤。P2Y1 antagonist 2 能够有效减少脑梗死面积，改善神经行为功能，可用于缺血性卒中的研究。

HY-13831

BPTU BMS-646786	P2Y Receptor	Neurological Disease Cancer
BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y₁ 受体变构拮抗剂，具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y₁ 受体。

HY-108662

PIT 2,2'-Pyridylisatogen tosylate	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体的选择性和非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 受体的 IC₅₀ 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。

HY-115273

MRS-2179	P2Y Receptor	Others
MRS-2179 是一种选择性、竞争性的 P2Y1 受体 (P2Y1 receptor) 拮抗剂，K_B 为 0.177 μM。

HY-108658

MRS2500 tetraammonium	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (K_i=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集，IC₅₀ 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。

HY-101308A

MRS2179 tetrasodium hydrate 2 篇文献验证	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 K_b 值为 102 nM，pA₂ 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC₅₀=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。

HY-101308

MRS2179 tetrasodium	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 K_b 值为 102 nM，pA₂ 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC₅₀=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。

HY-D1199

Blue FPG-A trisodium	P2X Receptor P2Y Receptor	Inflammation/Immunology
Blue FPG-A trisodium 是一种选择性的 P2X₁ 受体和 P2Y₁ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 35.5 μM 和 2.6 μM。Blue FPG-A trisodium 是活性蓝 2 组成成分中的一种结构异构体。

HY-119145

MRS2496	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2496 是一种选择性 P2Y1 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.5 μM，具有抗血小板凝集活性。MRS2496 可用于抗血小板聚集和血液相关疾病的研究。

HY-N7740

Adenosine 2',5'-diphosphate sodium	P2Y Receptor Endogenous Metabolite	Others
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。

HY-13104

MRS 2578 最多引用文献 9 篇文献验证	P2Y Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease
MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

HY-113723

MRS2298	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2298 是一种有效的无环 P2Y1 受体拮抗剂，K_i 为 29.6 nM。MRS2298 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集，IC₅₀ 为 62.8 nM。MRS2298 抑制血小板中 Ca²⁺ 的升高，IC₅₀ 为 810 nM。

HY-108657

MRS2279	P2Y Receptor	Neurological Disease
MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂，K_i 为 2.5 nM，IC₅₀ 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集，并具有亲和性 (pK_B=8.05)

HY-103055

PPTN mesylate	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，K_B 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。

HY-110322

PPTN hydrochloride 2 篇文献验证	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，K_B 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。

HY-110322A

PPTN 2 篇文献验证	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology
PPTN 是一种化学探针，是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，K_B 为 434 pM。PPTN 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。

HY-108657A

MRS2279 diammonium 1 篇文献验证	P2Y Receptor	Neurological Disease
MRS2279 diammonium 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂，K_i 为 2.5 nM，IC₅₀ 为 51.6 nM。MRS2279 diammonium 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集，pK_b 值为 8.05。

HY-13104R

MRS 2578 (Standard)	P2Y Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease
MRS 2578 (Standard）是 MRS 2578 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

HY-137955

MRS 2211 sodium hydrate	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease Others Neurological Disease
MRS 2211 sodium hydrate 是一种竞争性 P2Y13 受体拮抗剂 (pIC₅₀= 5.97)。MRS 2211 sodium hydrate 对 P2Y13 受体的选择性很高，与 P2Y1 和 P2Y12 受体相比，显示出超过 20 倍的选择性。MRS 2211 sodium hydrate 可以用于进一步研究 P2Y13 受体在不同生理和病理过程中的作用，例如在血液细胞，神经系统和免疫系统中的功能。

HY-108656

MRS2365	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。

HY-137610A

TNP-ATP tetrasodium	P2X Receptor P2Y Receptor	Neurological Disease
TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1、P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中，IC₅₀ 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED₅₀ = 6.35 µmol/kg)。

HY-137325A

2-Chloro-ATP sodium	Calcium Channel	Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC₅₀=0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。

*Neuropeptide Y Y1 receptor* antagonist 1**	Fluorescent Dyes/Probes
Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1 (化合物 39)，一种荧光探针，是神经肽 Y Y¹ 受体 (Y¹R) 的拮抗剂，K_i 值为 0.19 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P11043

GEP44	GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin	Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。

HY-P1327

BVD 10	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BVD 10 是一种神经肽 Y (NPY) 类似物肽，是一种高选择性 NPY Y1 receptor 拮抗剂。BVD10 可显著抑制 NPY 诱导的谷氨酸升高。BVD 10 可用于癫痫研究。

Adenosine 2',5'-diphosphate sodium	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	P2Y Receptor Endogenous Metabolite
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。