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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117371
    Hemiasterlin

    (-)-Hemiasterlin; Milnamide B

    		 ADC Payload Cancer
    哈米特林 Hemiasterlin ((-)-Hemiasterlin) 是一种抗有丝分裂的海洋天然产物，具有强效的抗癌作用。Hemasterlin 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin)。
    Hemiasterlin
  • HY-148870
    Maytansinoid B

    		ADC Payload Cancer
    Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin，能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂，与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Maytansinoid B
  • HY-P99705
    Lifastuzumab vedotin

    RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
    Lifastuzumab vedotin
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-147193A
    Nampt-IN-10 trihydrochloride

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-177285
    NVP-BQS481

    		Kinesin ADC Payload Cancer
    NVP-BQS481 (Compound 1) 是一种选择性纺锤体驱动蛋白 5 (Eg5) 抑制剂，其 IC50< 0.5 nM。NVP-BQS481 具有显著的抗有丝分裂和抗肿瘤活性 (对 SK-OV-3ip 细胞的 IC50 为 0.09 nM)。NVP-BQS481 可用作合成抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。
    NVP-BQS481
  • HY-149374
    Tubulin inhibitor 36

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂，可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡，其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用，对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用，可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
    Tubulin inhibitor 36
  • HY-101741
    A-259745

    A-289099

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂，结合到微管蛋白 (tubulin) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性，对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin) 聚合作用，破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡，使分裂细胞停滞在中后期，并随后诱导凋亡 (apoptosis)。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
    A-259745

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