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antinociceptive potentials

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By Targets:	Adenosine Receptor (1) Antibiotic (1) Biochemical Assay Reagents (1) Cannabinoid Receptor (1) COX (1) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (2) IKK (1) NF-κB (1) Opioid Receptor (5) TNF Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (6) Neurological Disease (8)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-126941

Hecogenin acetate	Opioid Receptor	Neurological Disease
龙舌兰皂苷乙酯 Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元，具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性，抑制下降痛，作用于阿片受体。

HY-Y1055

Guanine 3 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite	Neurological Disease Cancer
鸟嘌呤 Guanine 是核酸 (DNA 和 RNA) 的基本组分之一。Guanine 是一种嘌呤衍生物，由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。Guanine 具有作为大容量氮库的潜力。Guanine 具有细胞毒性、抗痛和神经保护作用。

HY-147907

Adenosine receptor inhibitor 1	Adenosine Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A₁AR、A_2AAR、A_2BAR、A₃AR 的 K_i 值分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。

HY-101202

SNC80 NIH 10815	Opioid Receptor	Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，K_i 为1.78 nM，IC₅₀ 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC₅₀ 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

HY-122953

Daturaolone	COX	Inflammation/Immunology
Daturaolone 是一种天然三萜类化合物，具有抗炎和抗伤害潜力。Daturaolone 显示出 COX-1 抑制活性。

HY-136654

LPK-26 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
LPK-26 hydrochloride 是一种选择性的 κ-阿片受体激动剂，其 K_i 值为 0.68 nM。LPK-26 表现出有效的镇痛效果，并具有较低的身体依赖可能，可用于相关研究。

HY-126232

Verproside	NF-κB TNF Receptor IKK	Infection Inflammation/Immunology
Verproside，一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷，通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化，抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎，抗氧化，抗伤害和抗哮喘作用，并且可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-101202A

(Rac)-SNC80 (Rac)-NIH 10815	Opioid Receptor	Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，K_i 为1.78 nM，IC₅₀ 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

HY-159923

BPRMU191	Opioid Receptor	Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。

HY-B0380B

Trimebutine (3-TCBS) GIC-1001	Biochemical Assay Reagents	Others
Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂，设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯)，在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果，优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适，显示出潜在的优越性。

HY-N3017

Artemitin	Antibiotic	Neurological Disease Inflammation/Immunology
艾黄素 Artemitin 是一种具有中等细胞毒性的黄酮类神经麻醉试剂。 Artemitin 对 Meth-A 肉瘤细胞具有选择性抑制活性，ED₅₀ 为 5-10 μg/mL，对 LLC 肺癌细胞无显著作用。Artemitin 通过影响细胞增殖信号通路发挥抗癌活性，同时具有潜在的抗炎和神经保护作用。Artemitin 在小鼠热板实验中表现出剂量依赖性的抗伤害感受作用，ED₅₀ 为 1.6 μg/kg，具有镇痛活性。

HY-147512

CB1/2 agonist 1	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC₅₀s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。

HY-15026

ATB 429	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H₂S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。

Hecogenin acetate	Agave americana Linn. Source classification Agavaceae Plants Steroids	Opioid Receptor
龙舌兰皂苷乙酯 Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元，具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性，抑制下降痛，作用于阿片受体。

Guanine 3 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite
鸟嘌呤 Guanine 是核酸 (DNA 和 RNA) 的基本组分之一。Guanine 是一种嘌呤衍生物，由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。Guanine 具有作为大容量氮库的潜力。Guanine 具有细胞毒性、抗痛和神经保护作用。

Artemitin	Flavonols Structural Classification Monophenols Flavonoids other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Antibiotic
艾黄素 Artemitin 是一种具有中等细胞毒性的黄酮类神经麻醉试剂。 Artemitin 对 Meth-A 肉瘤细胞具有选择性抑制活性，ED₅₀ 为 5-10 μg/mL，对 LLC 肺癌细胞无显著作用。Artemitin 通过影响细胞增殖信号通路发挥抗癌活性，同时具有潜在的抗炎和神经保护作用。Artemitin 在小鼠热板实验中表现出剂量依赖性的抗伤害感受作用，ED₅₀ 为 1.6 μg/kg，具有镇痛活性。

Daturaolone	Triterpenes Structural Classification Datura innoxia Miller Terpenoids Source classification Plants Solanaceae	COX
Daturaolone 是一种天然三萜类化合物，具有抗炎和抗伤害潜力。Daturaolone 显示出 COX-1 抑制活性。

Verproside	Plantaginaceae Infection Structural Classification Iridoids Veronica officinalis L. Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields	NF-κB TNF Receptor IKK
Verproside，一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷，通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化，抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎，抗氧化，抗伤害和抗哮喘作用，并且可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

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