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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110182
    SP-141
    3 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
    SP-141
  • HY-115715
    EN219
    1 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-169329
    BIO-2007817

    		PINK1/Parkin E1/E2/E3 Enzyme Neurological Disease
    BIO-2007817 是一种 Parkin (一种 E3 连接酶) 正变构调节剂 (PAM)。BIO-2007817 可增强野生型 Parkin 的活性。BIO-2007817 可刺激 Parkin 自身泛素化并诱导 Miro1 (Parkin 底物) 单泛素化形式的出现 (EC50: 0.17 μM)。
    BIO-2007817
  • HY-124791
    MMRi6

    		MDM-2/p53 PARP Cancer
    MMRi6 是一种 Mdm2-MdmX RING 结构域抑制剂，可在体外破坏 Mdm2-MdmX RING-RING 相互作用。MMRi6 在体外抑制 MdmX 刺激的 Mdm2 自我泛素化和 Mdm2-MdmX 介导的 p53 多聚泛素化，但不影响 NEDD4-1 的自我泛素化。MMRi6 在 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中诱导 p53 稳定和积累，并诱导 PARP 裂解。MMRi6 抑制 wt-p53 和 p53-null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长，IC50 值分别为约 0.5 μM 和 3 μM。MMRi6 可用于白血病/淋巴瘤研究。
    MMRi6
  • HY-157416
    COP1-ATGL modulator 1

    		ATGL E1/E2/E3 Enzyme Metabolic Disease
    COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
    COP1-ATGL modulator 1
  • HY-115715A
    EN219-alkyne

    		Fluorescent Dye Cancer
    EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    EN219-alkyne
  • HY-174853
    TRIM25 ligand-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Others
    TRIM25 ligand-1 (Compound 10) 是一种共价配体。TRIM25 ligand-1 能与 TRIM25 的 PRYSPRY 结构域的 Cys498 共价结合，增强其自泛素化活性。TRIM25 ligand-1 在体外和活细胞中对 TRIM25 具有选择性。
    TRIM25 ligand-1
  • HY-135844
    LS-102

    		E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 约为 35 μM，有研究类风湿关节炎的潜力。
    LS-102
  • HY-175446
    GDC-0152-acetamide

    		IAP Apoptosis Cancer
    GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解，激活非经典型 NF-κB 通路，促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。GDC-0152-acetamide 有望用于 ERα 阳性乳腺癌的研究。
    GDC-0152-acetamide

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