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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139142B
    Simufilam hydrochloride
    1 篇文献验证

    PTI-125 hydrochloride

    mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam hydrochloride
  • HY-119990

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Fotocaine 是一种电压门控离子通道的光致变色阻滞剂。Fotocaine 很容易被大脑切片中的神经元吸收,并通过在 350 和 450 纳米的光之间切换来实现对动作电位放电的光学控制。Fotocaine 可用于镇痛的研究。
    Fotocaine
  • HY-157786

    Sodium Channel Neurological Disease
    XPC-5462 是 NaV1.6NaV1.2 抑制剂,其 IC50s 分别为 10.9 nM 和 10.3 nM。XPC-5462 在离体脑切片发作模型中抑制癫痫样活动。
    XPC-5462
  • HY-121810

    Dopamine Transporter Others
    LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
    LBT-999
  • HY-163455

    HCN Channel Neurological Disease
    pan-HCN-IN-1 (Compound J&J12e) 是 HCN1 离子通道的抑制剂,IC50 为 58 nM。pan-HCN-IN-1 降低了大鼠离体脑切片中的电压暂降响应,提高了兴奋性突触后点位 (EPSP) 累加。
    pan-HCN-IN-1
  • HY-117764

    mGluR Neurological Disease
    LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
    LSP4-2022
  • HY-103331

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    COR170 (11u) 是一种选择性的 CB2 反向激动剂,是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对 CB2 的 Ki 值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。
    COR170
  • HY-139142A

    PTI-125 dihydrochloride

    Tau Protein Amyloid-β mTOR iGluR Neurological Disease
    Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam dihydrochloride
  • HY-118758

    γ-Kainic acid-glutamic acid

    Sodium Channel Neurological Disease
    γ-Kainylglutamic acid (γ-Kainic acid-glutamic acid),一种源自凯氨酸和 L-谷氨酸的二肽,是一种氨基酸引起的神经兴奋的选择性拮抗剂,具有抗惊厥特性。γ-Kainylglutamic acid 抑制了由神经刺激剂 N-甲基-D-天冬氨酸在脑切片中诱导的 Na+ 通道的刺激。γ-Kainylglutamic acid 在保护小鼠免受百草枯引起的惊厥方面也有效,EC50 值为 0.17 μmol。
    γ-Kainylglutamic acid
  • HY-138232

    LTNAM

    Aminopeptidase Neurological Disease
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

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