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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120620

    Others Others
    BMS-195270 是一种小分子化合物,可以抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol (HY-B1208) 引发的张力。BMS-195270 还能抑制钙离子通量。
    BMS-195270
  • HY-114865

    RGS Protein Calcium Channel Neurological Disease
    BMS-192364 靶向 Gα-RGS 相互作用以产生无活性的 Gα-RGS 复合物。BMS-192364 通过增加 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂特性。BMS-192364 抑制钙通量。
    BMS-192364
  • HY-148129

    TRPC6-IN-3

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    Apecotrep (TRPC6-IN-3) (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。Apecotrep 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。Apecotrep 可用于呼吸系统的研究。
    Apecotrep
  • HY-P99190

    BMS-936557; MDX-1100

    CXCR Inflammation/Immunology
    埃迪鲁单抗 Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
    Eldelumab
  • HY-15568A

    P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3rP2X3hP2X2/3rP2X2/3Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491 sodium salt hydrate
  • HY-15568
    A-317491
    4 篇文献验证

    P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3rP2X3hP2X2/3rP2X2/3Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491
  • HY-124759

    CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂,在钙通量实验中,CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1IC50 为 6.8 nM。
    CCR1 antagonist 9
  • HY-W714513

    mGluR Neurological Disease
    VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50= 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
    VU0469650 hydrochloride
  • HY-146401

    CXCR Cancer
    CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
    CXCR4 antagonist 6
  • HY-137610A

    P2X Receptor P2Y Receptor Neurological Disease
    TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中,IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
    TNP-ATP tetrasodium
  • HY-15297
    Vesnarinone
    1 篇文献验证

    OPC-8212

    Phosphodiesterase (PDE) Infection Cardiovascular Disease
    维司力农 Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性,可用于心力衰竭的研究。
    Vesnarinone
  • HY-116082

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    CP 226269 是一种有效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor) 激动剂,可以诱导钙通量,其 EC50 值为32.0 nM。CP 226269 可用于精神分裂症等相关疾病的研究。
    CP 226269
  • HY-15297R

    Phosphodiesterase (PDE) Infection Cardiovascular Disease
    维司力农 (Standard) Vesnarinone (Standard) 是 Vesnarinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性,可用于心力衰竭的研究。
    Vesnarinone (Standard)
  • HY-121366

    RU-15525

    Calcium Channel Others
    Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯,可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合,并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
    Kadethrin
  • HY-16039
    AM095
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
    AM095
  • HY-P3041

    Calcium Channel Endocrinology
    Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽,可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程,并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
    Chromostatin (bovine)
  • HY-101908

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。
    BMS CCR2 22
  • HY-131349

    CCR Cancer
    CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序,在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351
  • HY-131349A

    CCR Metabolic Disease Cancer
    CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序,在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351 hydrochloride
  • HY-169791

    5-HT Receptor Neurological Disease
    ECPLA 是一种麦角酰胺麦角酸二乙酰胺 (LSD) 类似物,是一种有效的 5-HT2A 激动剂 (EC50 为 14.6 nM),可促进 Gq 介导的钙通量。ECPLA 对大多数血清素受体、α2-肾上腺素受体和 D2 样多巴胺受体具有高亲和力。
    ECPLA
  • HY-122536

    Leukotriene Receptor Calcium Channel Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Ricinelaidic acid,一种 12 羟基脂肪酸,是一种白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 (LTB4) receptor) 拮抗剂,在猪中性粒细胞膜中的 Ki 值为 2 μ M。Ricinelaidic acid 抑制 LTB4 诱导的离体人中性粒细胞趋化性和钙通量(IC50=10 μM 和 7 μM)。Ricinelaidic acid 抑制 LTB4 所致大鼠支气管收缩。
    Ricinelaidic acid
  • HY-143312D

    GLP Receptor Metabolic Disease
    (R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219 hydrochloride
  • HY-143312B

    GLP Receptor Metabolic Disease
    (R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219
  • HY-129555
    Surfactin
    5 篇文献验证

    Bacterial HSV Antibiotic Infection
    Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,由四种异构体(Surfactin A,B,C 和 D)组成,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
    Surfactin
  • HY-P1682

    POL6326

    CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-143312C

    GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    POL6326 TFA

    CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-143312E

    GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219 hydrochloride
  • HY-172458

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor Neurological Disease
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂,具有显著的抗假性过敏活性,KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒,抑制 β-hexosaminidase 的释放,IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM,并显著降低组胺和 TNF-α 的释放,减少细胞内钙流。此外,Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出,降低血清组胺水平,提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578

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