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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10081
    GS-6201
    1 篇文献验证

    CVT-6883

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
    GS-6201
  • HY-151483

    Wnt Histone Demethylase Cardiovascular Disease
    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
    TK-129
  • HY-B1409

    ISDN

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    硝酸异山梨酯 Isosorbide dinitrate (ISDN) 是一种 NO 供体,能防止心肌梗死 (MI) 引起的左室重构和心功能退化。
    Isosorbide dinitrate
  • HY-110067

    PTEN Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    VO-OHPic 是一种可逆的、非竞争性的、选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46 nM。在 doxorubicin 诱导的心肌病中,VO-OHPic 可减少细胞凋亡 (apoptosis)、不良的心脏重塑和促炎 M1 巨噬细胞。VO-OHPic 抑制细胞自噬 (autophagy)。
    VO-OHPic
  • HY-124051

    Elastase Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    BAY-8040 是一种嘧啶吡啶杂环衍生物,具有抑制人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的活性。BAY-8040 可以减少肺动脉高压大鼠模型中的心脏重塑,并改善 Monocrotaline (HY-N0750) 诱导的的心脏功能。BAY-8040 有望用于炎症病理和心肺病理的研究。
    BAY-8040
  • HY-163859

    Histone Demethylase Cardiovascular Disease
    LSD1-IN-33 (7d) 是口服有效的 LSD1 的抑制剂 (IC50 of 4.51 nM),可减轻 Ang II 诱导的 NRCFs 的激活,并减少 TAC 诱导的心脏重构和心力衰竭的病理性心肌重构。
    LSD1-IN-33
  • HY-114941

    BP1137

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Neprilysin Cardiovascular Disease
    Aladotril (BP1137) 是中性内肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂,可改善大鼠的心脏肥大,而不会降低血压。Aladotril 可用于研究心力衰竭和心肌梗死后的心脏重塑。
    Aladotril
  • HY-B1409S

    ISDN-13C6

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    消心痛-13C6 Isosorbide dinitrate-13C613C 标记的 Isosorbide dinitrate。 Isosorbide dinitrate (ISDN) 是一种 NO 供体,能防止心肌梗死 (MI) 引起的左室重构和心功能退化。
    Isosorbide dinitrate-13C6
  • HY-B1409R

    ISDN (Standard)

    Reference Standards NO Synthase Cardiovascular Disease
    硝酸异山梨酯(Standard) Isosorbide dinitrate (Standard)是 Isosorbide dinitrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosorbide dinitrate (ISDN) 是一种 NO 供体,能防止心肌梗死 (MI) 引起的左室重构和心功能退化。
    Isosorbide dinitrate (Standard)
  • HY-169026

    TGF-beta/Smad Cardiovascular Disease
    DCN1-IN-2 是一种 DCN1 抑制剂,IC50 值为 2.96 nM。DCN1-IN-2 可以缓解 Ang II/TGFβ 诱导的心脏成纤维细胞活化。DCN1-IN-2 可以通过选择性抑制 cullin 3 来减少 ISO 诱导的小鼠心脏纤维化和重塑。
    DCN1-IN-2
  • HY-135746
    OR-1896
    2 篇文献验证

    Potassium Channel Phosphodiesterase (PDE) Drug Metabolite Apoptosis Cardiovascular Disease
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
    OR-1896
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960
    1 篇文献验证

    ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1COL3A1) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
    (rel)-AR234960
  • HY-B1194A

    Potassium Channel Parasite PKA Infection Cardiovascular Disease
    四咪唑 Tetramisole 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole
  • HY-B1194

    (±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829

    Potassium Channel Parasite PKA Infection Cardiovascular Disease
    盐酸四咪唑 Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole hydrochloride
  • HY-B1194R

    (±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)

    Reference Standards Potassium Channel Parasite PKA Infection Cardiovascular Disease
    盐酸四咪唑 (Standard) Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole hydrochloride (Standard)

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