1. GPCR/G Protein
  2. Adenosine Receptor
  3. GS-6201

GS-6201 (Synonyms: CVT-6883)

目录号: HY-10081 纯度: ≥98.0%
产品使用指南

GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。

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GS-6201 Chemical Structure

GS-6201 Chemical Structure

CAS No. : 752222-83-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4027
询问价格 & 货期
5 mg ¥4100
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10 mg ¥6900
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GS-6201 (CVT-6883) is a selective adenosine A2B receptor antagonist. GS-6201 displays high affinity and selectivity for the human adenosine A2B receptors (Ki=22 nM)[1]. GS-6201 reduces caspase-1 activity in the heart, and attenuates cardiac remodeling after acute myocardial infarction (AMI) in the mouse[2]. GS-62013 attenuates the airway reactivity induced by NECA, AMP, or allergen in sensitized mice[3].

IC50 & Target

Ki: 22 nM (human A2B receptors), 1070 nM (human A3 receptors), 1940 nM (human A1 receptors), 3280 nM (human A2A receptors)[1]

体内研究
(In Vivo)

GS-6201 (CVT-6883) (4 mg/kg; i.p.; every 12 h for 14 days) significantly reduces IL-6, TNF-α, E-selectin, ICAM-1, and VCAM plasma levels[2].
GS-6201 (4 mg/kg; i.p.; every 12 h for 14 days) leads to a significant attenuation of left and right ventricular enlargement and dysfunction at 7 days, which was maintained at 14 days and also at 28 days[2].
GS-6201 (2 mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, dAUC and t1/2 are 1110 ng/mL, 6500 ng h/mL, and 4.25 hours, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult out-bred male CD1 mice (8-12 weeks of age, AMI model)[2]
Dosage: 4 mg/kg
Administration: i.p.; every 12 h for 14 days
Result: Significantly reduced IL-6, TNF-α, E-selectin, ICAM-1, and VCAM plasma levels.
Animal Model: Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, dAUC and t1/2 were 1110 ng/mL, 6500 ng h/mL, and 4.25 hours, respectively.
分子量

446.43

Formula

C21H21F3N6O2

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL (44.80 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2400 mL 11.2000 mL 22.3999 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2400 mL 4.4800 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1200 mL 2.2400 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2 mg/mL (4.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (4.48 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

纯度: ≥98.0%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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