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cathepsin cleavable

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By Targets:	ADC Linker (13) Apoptosis (1) Beta-secretase (2) Biochemical Assay Reagents (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (6) Fluorescent Dye (1) Ser/Thr Protease (1) Topoisomerase (3)
By Research Areas:	Cancer (19) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: Cathepsin

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-20336

Mc-Val-Cit-PABC-PNP 4 篇文献验证 Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate	ADC Linker	Others Inflammation/Immunology Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物 (ADCs) 连接子，可将抗体元件偶联到效应化合物。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 可用于 ADCs 的合成。

HY-129362

Phe-Lys(Fmoc)-PAB	ADC Linker	Cancer
Phe-Lys(Fmoc)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-129349

Phe-Lys(Trt)-PAB	ADC Linker	Cancer
Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-136547

Boc-Val-Ala-PAB	ADC Linker	Others
(S)-2-(BOC-氨基)-N-[(S)-1-[[4-(羟甲基)苯基]氨基]-1-氧代-2-丙基]-3-甲基丁酰胺 Boc-Val-Ala-PAB 是一种可降解 (*cleavable*

HY-W190913

DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP	ADC Linker	Cancer
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被 Cathepsin B 特异性地裂解。PNP 可以被含胺的有效载荷取代。DBCO 可与叠氮化物分子进行点击化学反应。

HY-132973

MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc	ADC Linker	Cancer
MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc 是一种可被组织蛋白酶 (cathepsin) 降解的 ADC 连接子 (ADC linker)，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-W071967

Alloc-Val-Ala-pAB	ADC Linker	Cancer
N-(烯丙氧羰基)-L-缬氨酰基-[4-(羟甲基)苯基]-L-丙氨酰胺 Alloc-Val-Ala-PAB 是一种肽可裂解连接子，用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的合成。Val-Ala 会被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。Alloc 基团在用哌啶和 TFA 处理时很稳定，但可以在温和条件下通过钯催化的烯丙基转移轻松去除。

HY-48668

AcLys-PABC-VC-Aur0101 intermediate-1	ADC Linker	Cancer
AcLys-PABC-VC-Aur0101 intermediate-1 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-W591373

DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB	ADC Linker	Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。

HY-149931

BMV109	Fluorescent Dye	Cancer
BMV109 是一种猝灭探针，当被活性组织蛋白酶切割并共价结合时会发出荧光。BMV109 可用于肿瘤成像。

HY-W591374

DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP	ADC Linker	Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。PNP 是一种很好的离去基团。

HY-160756A

Val-Cit-Exatecan TFA	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Val-Cit-Exatecan TFA 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-Exatecan TFA 由 DNA 拓扑异构酶 I Exatecan (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

HY-P5377

Abz-HPGGPQ-EDDnp cathepsin K substrate	Ser/Thr Protease	Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶，在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸，EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物，可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解，Ex/Em=340 nm/420 nm。)

HY-W800814

Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB	ADC Linker	Cancer
Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。由于这种酶仅存在于溶酶体中，因此 ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基将通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔烃基团发生反应。PEG 间隔物可增加水溶性。试剂级，用于研究目的。

HY-153031

Val-Cit-PAB-Exatecan Val-Cit-PAB-DX8951	Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase	Cancer
Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

HY-W591479

MC-Val-Ala-NHS ester	ADC Linker	Cancer
MC-Val-Ala-NHS 酯是一种可裂解的 ADC 连接子，具有马来酰亚胺基团和 NHS 酯基团。Val-Ala 接头可被组织蛋白酶 B 裂解。马来酰亚胺基团可与硫醇基团反应。MC 可与硫醇部分反应。NHS 酯能够在中性或弱碱性条件下与胺（例如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面）特异性且高效地反应，形成共价键。试剂级，仅供研究使用。

HY-153031A

Val-Cit-PAB-Exatecan TFA Val-Cit-PAB-DX8951 TFA	Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase	Cancer
Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) TFA 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan TFA 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

HY-145929

MC-Val-Cit-PAB-Exatecan MC-Val-Cit-PAB-DX8951	Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase	Cancer
MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

HY-20336G

Mc-Val-Cit-PABC-PNP	ADC Linker	Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-112786

MC-Val-Cit-PAB-MMAF 2 篇文献验证 Vc-MMAF	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 连接而成，并具有抗肿瘤活性。

HY-W076556

Alloc-Val-Ala-OH ((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine	Biochemical Assay Reagents	Others
Alloc-Val-Ala-OH (((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine) 是合成 Tesirine 的构建块，Tesirine 是一种临床抗体-药物偶联物 (ADC) 吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体有效载荷。Val-Ala 将被组织蛋白酶 B 特异性切割。Alloc 基团对哌啶和 TFA 处理稳定，但可在温和条件下通过钯催化烯丙基转移轻松去除。

HY-13240A

LY2886721 hydrochloride	Beta-secretase	Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC₅₀ 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC₅₀ 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

HY-13240

LY2886721 2 篇文献验证	Beta-secretase	Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC₅₀ 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC₅₀ 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

HY-171509

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682	Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis	Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-20336G

Mc-Val-Cit-PABC-PNP (GMP)	Fluorescent Dye
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-20336G

Mc-Val-Cit-PABC-PNP (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5377

Abz-HPGGPQ-EDDnp cathepsin K substrate	Ser/Thr Protease	Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶，在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸，EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物，可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解，Ex/Em=340 nm/420 nm。)

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