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coronavirus main protease

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156655A
    Olgotrelvir sodium

    STI-1558 sodium

    		 SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
    Olgotrelvir sodium
  • HY-156655
    Olgotrelvir

    STI-1558

    		 SARS-CoV Virus Protease Cathepsin Infection
    Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
    Olgotrelvir
  • HY-171781
    FL-166

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    FL-166 是一种 SARS 冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂 (Ki: 40 nM)。FL-166 通过靶向蛋白酶活性位点附近的丝氨酸残基簇发挥抑制作用。FL-166 可用于 SARS-CoV 的研究。
    FL-166
  • HY-N15268
    Koenine

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    Koenine 是一种咔唑类生物碱。预测发现，Koenine 对 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 有较强的结合亲和力和抑制能力，可用于抗新冠病毒药物的研究。
    Koenine
  • HY-172553
    AS-0017445

    		Virus Protease SARS-CoV Infection
    AS-0017445 是一种以新冠病毒 (coronavirus) 和引发中东呼吸综合征 (MERS) 病毒的主蛋白酶为靶点的抑制剂。AS-0017445 抑制宿主细胞中的病毒蛋白加工，从而阻止病毒复制。
    AS-0017445
  • HY-155843
    CDK9-IN-25

    		CDK SARS-CoV Virus Protease Infection
    CDK9-IN-25 (compound 4a) 是咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂 (IC50: 0.24 μM)。CDK9-IN-25 与 COVID-19 主要蛋白酶具有良好亲和力，对人类冠状病毒 229E 具有抗病毒活性 (IC50: 63.28 μM)。
    CDK9-IN-25
  • HY-176229
    Mpro/Cathepsin L-IN-2

    		SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    Mpro/Cathepsin L-IN-2 (Compound 1) 是一种对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro，pIC50=8.61) 和人组织蛋白酶 L (hCTSL, pIC50=7.64) 的不可逆双重抑制剂。Mpro/Cathepsin L-IN-2 有望用于 COVID-19 及其他冠状病毒感染的研究。
    Mpro/Cathepsin L-IN-2
  • HY-W348072
    SARS-CoV-2-IN-59

    		SARS-CoV Infection
    4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈 SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物，是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂，靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
    SARS-CoV-2-IN-59
  • HY-172214
    AB-343

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    AB-343 是一种选择性 SARS-CoV-2 Mpro 共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。AB-343 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其他多种冠状病毒的主蛋白酶，对部分耐药变体也有活性。AB-343 可用于治疗冠状病毒感染相关疾病的研究。
    AB-343
  • HY-172960
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-44

    		SARS-CoV Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 (Compound 25) 是一种广谱冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 对多种高风险冠状病毒 (包括 SARS-CoV-2 和 PEDV 等) 具有抑制活性 (IC50: < 0.6 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 通过增强与 Mpro 保守位点的相互作用实现广谱抑制冠状病毒。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 能够用于抗冠状病毒药物开发。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-44
  • HY-172965
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-43

    		SARS-CoV Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂 (IC50: 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-43
  • HY-156654
    Ibuzatrelvir

    PF-07817883

    		 SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
    Ibuzatrelvir
  • HY-162464
    MPD2

    		PROTACs SARS-CoV Infection
    MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50=296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
    MPD2

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