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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135140
    Methyltetrazine-amine

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Methyltetrazine-amine 是一种 tetrazine 化合物，能被用于合成位点特异性双功能化生物轭合物。
    Methyltetrazine-amine
  • HY-135140A
    Methyltetrazine-amine hydrochloride

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Methyltetrazine-Amine hydrochloride 是一种四嗪化合物。Methyltetrazine-Amine hydrochloride 可用于对所得生物共轭物进行位点特异性双重功能化。在使用反式环辛烯的实验中，可以在蛋白质沉淀过程中添加 Methyltetrazine-Amine hydrochloride。
    Methyltetrazine-amine hydrochloride
  • HY-122462
    Ladirubicin

    PNU-159548

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性，可抑制 DNA 复制和转录，导致 DNA 损伤，从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性，因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
    Ladirubicin
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-W127819
    Phenyleneethylenetriamine pentaacetic acid

    		Biochemical Assay Reagents Others
    苯乙撑三胺五乙酸 Phenyleneethylenetriamine Pentaacetic Acid 是一种双功能螯合剂的前体。
    Phenyleneethylenetriamine pentaacetic acid
  • HY-175607
    AChE/nAChR-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) nAChR Infection Neurological Disease
    AChE/nAChR-IN-1 (Compound 1a) 是 AChE 和 nAChR 的双功能抑制剂。AChE/nAChR-IN-1 对 Culex pipiens 幼虫具有强效毒性和幼虫杀除效果，LC50 为 4 ng/mL。AChE/nAChR-IN-1 可作为幼虫杀除剂用于蚊媒疾病研究。
    AChE/nAChR-IN-1
  • HY-178017
    BChE/hCA II-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Carbonic Anhydrase Neurological Disease
    BChE/hCA II-IN-1 (Compound 20) 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和人碳酸酐酶 II (hCA II) 的双功能抑制剂，对 BChE 和 hCA II 的 IC50 分别为 76.50 μM 和 10.69 μM。BChE/hCA II-IN-1 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病和青光眼的研究。
    BChE/hCA II-IN-1
  • HY-178040
    Insecticidal agent 26

    		Acetyl-CoA Carboxylase Pyruvate Carboxylase (PC) Parasite Insecticide Infection
    Insecticidal agent 26 (Compound A11) 是一种螺环类杀虫剂，是害虫乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 和丙酮酸羧化酶 (PC) 的双功能抑制剂。Insecticidal agent 26 对 Sogatella furcifera 具有强效杀虫活性，其 LC50 为 11.0 μg/mL，但对蜜蜂具有良好的生物安全性。Insecticidal agent 26 可用于白背飞虱 (WBPs) 防治。
    Insecticidal agent 26
  • HY-175197
    MP1202

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
    MP1202
  • HY-175219
    CA-II/Dkk1-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    CA-II/Dkk1-IN-1 (Compound 5d) 是一种 CA-II 和 Dkk1 的双功能抑制剂，对 CA-II 的 IC50 为 6.90 nM。CA-II/Dkk1-IN-1 具有显著的抗氧化活性和优异的 DNA 结合能力。CA-II/Dkk1-IN-1 可用于癌症研究，例如食管癌、肾癌和肺癌。
    CA-II/Dkk1-IN-1
  • HY-175605
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21

    		Glycosidase Amylases Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21 (Compound 4) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (α-Amylase) 的双功能抑制剂，IC50 分别为 0.27 µg/mL 和 0.19 µg/mL。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21 具有抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21 可用于糖尿病研究。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21
  • HY-D0976
    NF279

    		P2X Receptor HIV Infection
    NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC50=1.62 μM)，P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
    NF279
  • HY-175635
    EGFR/VEGFR2-IN-6

    		EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFR 和 VEGFR2 双功能抑制剂，对 EGFR 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性，并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR2-IN-6 可用于癌症研究。
    EGFR/VEGFR2-IN-6
  • HY-175987
    Antimycobacterial agent-12

    		Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-12 (Compound Ec42) 是一种 Platensimycin (HY-127146) 衍生物，是一种双功能 KasA 和 KasB 抑制剂。Antimycobacterial agent-12 对 Staphylococcus aureus ATCC 29213、Mycobacterium smegmatis 及其 Isoniazid (HY-B0329) 耐药菌株的 MIC 分别为 2 μg/mL、2 μg/mL 和 4 μg/mL。Antimycobacterial agent-12 在 M. smegmatis 感染小鼠模型中表现出优异的抗分枝杆菌活性。Antimycobacterial agent-12 可用于结核病研究。
    Antimycobacterial agent-12
  • HY-175805
    EGFR/HDAC-IN-2

    		EGFR HDAC Apoptosis Cancer
    EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
    EGFR/HDAC-IN-2
  • HY-153229
    Firefly luciferase mRNA-LNP
    1 篇文献验证

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    萤火虫荧光素酶mRNA-LNP Firefly luciferase mRNA-LNP 是一种含有萤火虫荧光素酶 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP)。Firefly luciferase mRNA-LNP 具有稳定的纳米结构，其中 LNP 在有效保护和运输 mRNA 至细胞内方面发挥着关键作用。Firefly luciferase mRNA-LNP 中的荧光素酶是一种用于基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly luciferase mRNA-LNP 进入细胞后表达萤火虫荧光素酶蛋白，常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。Firefly luciferase mRNA-LNP 被用于 RNA 递送、细胞活力和翻译效率等方面的研究。
    Firefly luciferase mRNA-LNP
  • HY-172891
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1

    		CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1

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