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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-139401
    FAPI-34
    1 篇文献验证

    		 FAP Cancer
    FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，具有良好的药代动力学和生化特性，来自专利 WO2019154886A1。
    FAPI-34
  • HY-161074
    PNT6555

    		FAP Cancer
    PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性，可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
    PNT6555
  • HY-100684
    UAMC-1110
    2 篇文献验证

    		 Prolyl Endopeptidase (PREP) FAP Cancer
    UAMC-1110 是高效和选择性的 FAP 抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。UAMC-1110 也可以抑制 PREP，IC50 值为 1.8 μM。
    UAMC-1110
  • HY-164364A
    DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA

    		FAP Cancer
    DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 是一种有效的二聚体成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPi)。 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 具有用于癌症诊断研究的潜力。
    DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA
  • HY-W404002
    BR102910

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Metabolic Disease
    BR102910 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BR102910 还抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP)，IC50 为 49.00 μM。BR102910可用于2型糖尿病的研究。
    BR102910
  • HY-159934
    QI-18

    		FAP Cancer
    QI-18 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，其 IC50 值为 0.50 nM，相较于 UAMC-1110（HY-100684, IC50 3.25 nM），其活性提高了 6.5 倍。 QI-18 可用于合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断与治疗。
    QI-18
  • HY-161262
    SB03178

    		FAP Cancer
    SB03178 是一种成纤维细胞活化蛋白-α (FAP) 的抑制剂。SB03178 可以与 DOTA 偶联， 可用于癌症的研究。
    SB03178
  • HY-W668749
    3BP-3580

    		FAP Cancer
    3BP-3580 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂 (pIC50: 8.6)，可用于癌症研究。
    3BP-3580
  • HY-149860
    FAP-IN-1

    		FAP Cancer
    FAP-IN-1 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM。 FAP-IN-1 可用于癌症研究。
    FAP-IN-1
  • HY-158326
    FAP-IN-4

    		FAP Cancer
    FAP-IN-4 (Comp 10) 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，也是一种靶向 FAP 的 18F 标记 PET 示踪剂。FAP-IN-4 可用于肿瘤研究。
    FAP-IN-4
  • HY-136641
    NOTA-FAPI

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP Cancer
    NOTA-FAPI 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。NOTA-FAPI 可作为 FAP 靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI 具有良好的肿瘤检测效果和良好的成像质量。
    NOTA-FAPI
  • HY-175322
    FAPI-P8PN

    		FAP Cancer
    FAPI-P8PN 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。FAPI-P8PN 有望用于 FAP 过表达的实体瘤的研究。
    FAPI-P8PN
  • HY-145358
    FAP-PI3KI1

    		PI3K Cancer
    FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
    FAP-PI3KI1
  • HY-162334
    HYOU1-IN-1

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    HYOU1-IN-1 (Compound 33) 是一种缺氧上调蛋白 1 (HYOU1) 抑制剂，具有抗炎活性。HYOU1-IN-1 可以用于调节成纤维细胞激活、慢性炎症和纤维化疾病的研究。
    HYOU1-IN-1
  • HY-47979
    FAP-IN-2

    		FAP Cancer
    FAP-IN-2 是 99mTc 标记的含异腈成纤维细胞活化蛋白 (FAPI) 抑制剂的衍生物。FAP-IN-2 可用于肿瘤成像。FAP-IN-2 在小鼠模型中具有良好的稳定性、高摄取率以及在肿瘤部位良好的滞留性。
    FAP-IN-2
  • HY-128643
    FAPI-4
    20 篇以上引用文献

    		 FAP Cancer
    FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法，具有良好的肿瘤背景对比度。
    FAPI-4
  • HY-N0671
    Rhapontin
    2 篇文献验证

    Rhaponiticin

    		 Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是一种口服有效的 SIRT1 激动剂和 AMPK 激活剂，具有抗炎、抗纤维化、抗血栓、抗过敏和抗糖尿病活性。Rhapontin 通过激活 SIRT1 抑制 NLRP3 炎症小体激活，并通过 AMPK 通路抑制 TGF-β/Smad 信号传导。Rhapontin 可减轻肠道和肺部炎症、抑制成纤维细胞分化及细胞外基质沉积，并增强紧密连接蛋白表达以修复上皮屏障。Rhapontin 可用于炎症性肠病 (如溃疡性结肠炎) 和肺纤维化的研究。
    Rhapontin
  • HY-164364B
    DOTAGA.(SA.FAPi)2 analogue TFA

    		FAP Cancer
    DOTAGA.(SA.FAPi)2 analogue TFA 是 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA (HY-164364A) 类似物，其中配体和螯合剂部分与 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 相同。DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 是一种有效的二聚成纤维细胞活化蛋白抑制剂 (FAPi)。
    DOTAGA.(SA.FAPi)2 analogue TFA
  • HY-P5452
    PKCd (8-17)

    		PKC Others
    PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤，诱导成纤维细胞增殖，并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
    PKCd (8-17)
  • HY-153552A
    NH2-UAMC1110 TFA

    		FAP Drug Intermediate Drug Derivative Cancer
    NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 (HY-100684) 衍生物，可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂，可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断和治疗。
    NH2-UAMC1110 TFA
  • HY-164725
    FAPI-mFS

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP Cancer
    FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，通过与 FAP 的共价结合特性，可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后，可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    FAPI-mFS
  • HY-N0671R
    Rhapontin (Standard)
    2 篇文献验证

    Rhaponiticin (Standard)

    		 Reference Standards Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    土大黄苷（标准品） Rhapontin (Standard) 是 Rhapontin (HY-N0671) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhapontin (Rhaponiticin) 是一种口服有效的 SIRT1 激动剂和 AMPK 激活剂，具有抗炎、抗纤维化、抗血栓、抗过敏和抗糖尿病活性。Rhapontin 通过激活 SIRT1 抑制 NLRP3 炎症小体激活，并通过 AMPK 通路抑制 TGF-β/Smad 信号传导。Rhapontin 可减轻肠道和肺部炎症、抑制成纤维细胞分化及细胞外基质沉积，并增强紧密连接蛋白表达以修复上皮屏障。Rhapontin 可用于炎症性肠病 (如溃疡性结肠炎) 和肺纤维化的研究。
    Rhapontin (Standard)
  • HY-136727A
    Ac-LEVD-CHO TFA

    		Caspase Apoptosis Cancer
    Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌，以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ac-LEVD-CHO TFA
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

    		 Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
    Talabostat mesylate
  • HY-D2363
    DOTA.SA.FAPi TFA

    		FAP Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Prolyl Endopeptidase (PREP) Cancer
    DOTA.SA.FAPi TFA 抑制\成纤维细胞活化蛋白 (FAP)，IC50 为 0.9 nM。DOTA.SA.FAPi TFA 靶向蛋白酶 PREP，IC50 为 5.4 μM。DOTA.SA.FAPi TFA 用 68Ga 标记后可用作 PET 示踪剂，用于癌症研究。DOTA.SA.FAPi (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA.SA.FAPi TFA
  • HY-13233
    Talabostat

    Val-boroPro; PT100

    		 Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
    Talabostat
  • HY-174421
    FAPI-JNU

    		FAP Cancer
    FAPI-JNU 是一种分子，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP)。FAPI-JNU 与肿瘤微环境中高表达的 FAP 特异性结合，借助放射性核素 [68Ga]Ga 或 [177Lu]Lu 实现肿瘤的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。
    FAPI-JNU
  • HY-163705
    BR-cpd7

    		PROTACs FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-173374
    DOTAGA-FAP-2286-ALB

    		FAP Drug Derivative Cancer
    DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一种选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，IC50 值为 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通过白蛋白相互作用增强肿瘤滞留，延长血液循环，改善放射性金属复合物稳定性 (如 111In 和 225Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 阳性实体瘤的放射性核素治疗 (TRT) 研究。
    DOTAGA-FAP-2286-ALB
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960
    1 篇文献验证

    		 ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1、COL3A1) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
    (rel)-AR234960

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