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fibrotic marker

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156119

    Mixed Lineage Kinase Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂,靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低,并且它抑制肝星状细胞活化,降低肝纤维化标志物水平,具有抗纤维化作用,。
    MLKL-IN-6
  • HY-N13208

    MMP TGF-beta/Smad Others
    甜菊糖 Stevia Powder 是一种天然甜味剂,并具有抗氧化活性。Stevia Powder 可以在肝硬化大鼠中下调促纤维化途径,包括肝肌成纤维细胞减少和基质金属蛋白酶 MMP2MMP13 表达降低,上调抗纤维化分子 Smad7,防止血清坏死和胆汁淤积标志物升高,从而抑制肝纤维化的发展。
    Stevia Powder
  • HY-138051

    Cytochrome P450 Cancer
    TUPS 可抑制 环氧化物水解酶 (sEH) 和 细胞色素 P450 (CYP) 的基因表达。TUPS 可用于心血管疾病相关研究。
    TUPS
  • HY-173235

    Galectin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂,对 Gal-3IC50 值为 12 nM,Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中,Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%,具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
    Galectin-3-IN-6
  • HY-169940

    HDAC Inflammation/Immunology
    Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1HDAC3HDAC5HDAC8HDAC10HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
    Fibrostat
  • HY-175739

    Mitochondrial Metabolism TNF Receptor IFNAR CXCR Neurological Disease
    TFAM activator 1 (Compound 2) 是一种线粒体转录因子 A (TFAM) 激活剂。TFAM activator 1 具有抗炎和修复线粒体功能障碍活性。TFAM activator 1 可增加 TFAM 蛋白水平和线粒体 DNA 拷贝数,并通过阻止线粒体 DNA 逃逸到胞质溶胶来抑制线粒体 DNA 应激介导的炎症反应,从而减少细胞因子 (TNF-αCXCL-10IFN) 的产生。TFAM activator 1 可显著提高 ATP 水平,降低纤维化标志物,并增强 Treg 240 的功能。TFAM activator 1 可用于线粒体功能障碍,例如帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
    TFAM activator 1
  • HY-169177

    JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4
  • HY-175033

    Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1),IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2BRD3BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放,抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能,可用于研究肝肺纤维化。
    BRD4-IN-11

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