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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-143237
    ATX inhibitor 11

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
    ATX inhibitor 11
  • HY-110279
    Ogerin
    1 篇文献验证

    		 GPR68 Neurological Disease
    Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83)，对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射，还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
    Ogerin
  • HY-148859
    AA-T3A-C12

    		Liposome Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
    AA-T3A-C12
  • HY-176347S
    Alpha Feto Protein, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Alpha Feto Protein, Arg-13C36, 15N4, Lys-13C6, 15N2 是 13C- 和 15N-标记的 Alpha Feto Protein。
    Alpha Feto Protein, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
  • HY-168567
    RIPK2-IN-6

    		RIP kinase NF-κB p38 MAPK Inflammation/Immunology
    RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 是 RIPK 的抑制剂，可抑制 RIPK2 的磷酸化，从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。RIPK2-IN-6 在 in Dextran sodium sulfate (HY-116282C) 诱发的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎和抗纤维化活性。
    RIPK2-IN-6
  • HY-143420
    ATX inhibitor 15

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 15 (compound 30) 是一种基于吲哚的氨基甲酸酯衍生物，一种有效的自粘蛋白 (ATX) 抑制剂，IC50 为 2.17 nM。ATX inhibitor 15 抑制体内 ATX 和促纤维化因子的基因表达。ATX inhibitor 15 在博来霉素攻击的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用。
    ATX inhibitor 15
  • HY-176194
    Antifibrotic agent 1

    		Collagen c-Fms PDGFR Src Inflammation/Immunology
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1
  • HY-144743
    ATX inhibitor 12

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时，可有效缓解肺结构损伤，减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    ATX inhibitor 12
  • HY-175746
    AZD0233

    		CX3CR1 Cardiovascular Disease
    AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
    AZD0233
  • HY-P11297
    AC-SDKP-NH2

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    AC-SDKP-NH2 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的底物肽。AC-SDKP-NH2 具有抗炎和抗纤维化活性。AC-SDKP-NH2 可直接作用于组织，预防或逆转组织过度纤维化，但无法降低血压和左心室肥大 (LVH)。AC-SDKP-NH2 可减轻小鼠模型的炎症以及细胞分化、增殖和迁移，从而减轻心脏、血管和肾脏的纤维化。AC-SDKP-NH2 可用于高血压等心血管疾病研究。
    AC-SDKP-NH2
  • HY-169177
    JNK-1-IN-4

    		JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4

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