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hippo signaling

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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  • HY-101275
    EMT inhibitor-1
    2 篇文献验证

    		 Hippo (MST) TGF-beta/Smad Wnt Cancer
    EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
    EMT inhibitor-1
  • HY-150042
    TDI-011536

    		YAP Cardiovascular Disease Others
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
    TDI-011536
  • HY-N8847
    α-Ionone

    alpha-Ionone

    		 Hippo (MST) YAP Olfactory Receptor Apoptosis Cancer
    α-紫罗酮 α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone
  • HY-147165
    VT02956

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-147136
    MYF-03-176

    		YAP Cancer
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-147135
    MYF-03-69
    1 篇文献验证

    TEAD-IN-3

    		 YAP Apoptosis Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂，对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM)，上调促凋亡 (apoptosis) 基因 BMF。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
    MYF-03-69
  • HY-155570
    Anticancer agent 137

    		PI3K Apoptosis Caspase PARP Cancer
    Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
    Anticancer agent 137
  • HY-174505
    Human YAP1 mRNA

    		mRNA Cancer
    Human YAP1 mRNA 能编码人类的 Yes1 相关转录调节因子（YAP1）蛋白，它是 Hippo 信号通路的下游核效应因子，与发育、生长、修复和稳态等过程有关。已知 YAP1 在多种癌症的发育和进展中作为该信号通路的转录调节因子发挥着作用，并且可能作为癌症治疗的潜在靶点。
    Human YAP1 mRNA
  • HY-N8847R
    α-Ionone (Standard)

    alpha-Ionone (Standard)

    		 Reference Standards Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 (Standard) α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone (Standard)
  • HY-176171
    Tubulin polymerization-IN-79

    		Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50=0.36 μM；EC-109，IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1

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