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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133910
    Lu AE98134

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂，作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
    Lu AE98134
  • HY-100815C
    (RS)-AMPA hydrobromide

    (±)-AMPA hydrobromide

    		 iGluR Neurological Disease
    (RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
    (RS)-AMPA hydrobromide
  • HY-125928
    AA43279

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel, SCN1A) 激活剂，可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A)，EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性，并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
    AA43279
  • HY-B0194
    Tizanidine

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    替扎尼定 Tizanidine 是一种口服有效的咪唑啉类中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)，可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。Tizanidine 是一种中枢作用的骨骼肌松弛剂。Tizanidine 可减少脊髓中间神经元突触前末端兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的释放。Tizanidine 在脊髓横断猫模型中，可降低强直性牵张反射和多突触反射活动。Tizanidine 在动物模型中，可降低血压和心率。Tizanidine 具有抗伤害活性，并可抑制胃肠道 (GI) 转运。
    Tizanidine
  • HY-147423
    Zandatrigine
    1 篇文献验证

    NBI-921352; XEN901

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 NaV1.6/SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV1.1、NaV1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 NaV1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A-DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
    Zandatrigine
  • HY-P5183
    Hm1a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Hm1a 是一种富含二硫键的蜘蛛毒肽，也是一种 NaV1.1 激活剂。Hm1a 可恢复 Dravet 综合征 (DS) 小鼠模型中抑制性中间神经元的功能。
    Hm1a
  • HY-172261
    YY-23

    		iGluR Neurological Disease
    YY-23 是一种选择性 NMDAR (含 GluN2C 或 GluN2D) 抑制剂。YY-23 通过抑制前额叶皮层中 GABA 能中间神经元上含 GluN2D 的 NMDARs，来抑制 GABA 能的神经传递并增强兴奋性传递。YY-23 具有抗抑郁活性，可用于神经疾病的研究。
    YY-23
  • HY-107717
    MNI-caged-NMDA

    		iGluR Neurological Disease
    MNI-caged-NMDA是一种光敏感的氨基酸，具有快速的释放特性，适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA显示出对NMDA受体的计量释放，能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应，并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
    MNI-caged-NMDA
  • HY-B0194R
    Tizanidine (Standard)

    		Reference Standards Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    替扎尼定(Standard) Tizanidine (Standard) 是 Tizanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tizanidine 是一种口服有效的咪唑啉类中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)，可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。Tizanidine 是一种中枢作用的骨骼肌松弛剂。Tizanidine 可减少脊髓中间神经元突触前末端兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的释放。Tizanidine 在脊髓横断猫模型中，可降低强直性牵张反射和多突触反射活动。Tizanidine 在动物模型中，可降低血压和心率。Tizanidine 具有抗伤害活性，并可抑制胃肠道 (GI) 转运。
    Tizanidine (Standard)

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