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intra-tumoral

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160768

    Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM), 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-130115A
    IACS-8803 disodium
    1 篇文献验证

    STING Cancer
    IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
    IACS-8803 disodium
  • HY-130115B
    IACS-8803 diammonium
    1 篇文献验证

    STING Cancer
    IACS-8803 diammonium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
    IACS-8803 diammonium
  • HY-P991192

    TNF Receptor Cancer
    BI-1808 是一种靶向 TNFR2 的人源 IgG1 单克隆抗体,通过阻断 TNFR2 与配体 TNF-α的相互作用,实现 FcγR 依赖性调节性 T 细胞耗竭,并介导肿瘤内 CD8+ T 细胞的扩增。
    BI-1808
  • HY-144127

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
    AR antagonist 3
  • HY-153358A

    HDAC Cancer
    (S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    (S)-TNG260
  • HY-139586

    MK-1454

    STING Cancer
    Ulevostinag (MK-1454) 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 的环二核苷酸激动剂。Ulevostinag (MK-1454) 在肿瘤内途径通过靶向干扰素基因刺激蛋白 (STING) 蛋白起作用。Ulevostinag (MK-1454) 可用于免疫肿瘤癌症相关疾病的研究。
    Ulevostinag
  • HY-P991334

    Orexin Receptor (OX Receptor) Cancer
    INCAGN1949 是一种靶向 TNFRSF4/OX40/CD134 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。INCAGN1949 选择性地消耗肿瘤内调节性 T 细胞。
    INCAGN1949
  • HY-P99565

    ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF

    TNF Receptor Cancer
    Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
    Tengonermin
  • HY-177083

    AVA-6000

    FAP Cancer
    Faridoxorubicin (AVA-6000) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα) 的前药。Faridoxorubicin 通过 FAPα 介导的裂解释放出活性阿霉素,从而增加肿瘤内的药物暴露量并降低心脏毒性。Faridoxorubicin 有望用于实体瘤 (如结直肠癌肝转移) 的研究。
    Faridoxorubicin
  • HY-162275

    Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT Cancer
    JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
    JMJD1C-IN-1
  • HY-P99431

    Alomfilimab; SAR 445256

    CD28 Inflammation/Immunology Cancer
    艾洛利单抗 KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
    KY-1044
  • HY-144088
    ZYF0033
    1 篇文献验证

    HPK1-IN-22

    MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-175041

    Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Cannabinoid Receptor Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-18 (Compound 17) 是一种含二茂铁的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。GPX4-IN-18 也是铁死亡的诱导剂。GPX4-IN-18 可以增加 OS-RC-2 透明细胞肾细胞癌细胞中 ROS 的产生和丙二醛 (MDA) 的水平。GPX4-IN-18 诱导 HT-1080 细胞发生铁死亡,IC50 分别为 0.007 μM (不存在铁抑制剂-1) 和 1.486 μM (存在铁抑制剂-1)。 GPX4-IN-18 降低了 OS-RC-2 异种移植小鼠模型中的体内肿瘤体积和肿瘤内 GPX4 水平。
    GPX4-IN-18
  • HY-176798

    Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性,同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522,皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
    NCI-006

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