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mGlu positive allosteric modulator

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By Targets:	Endogenous Metabolite (1) mGluR (42) PERK (1)
By Research Areas:	Neurological Disease (38)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15476

VU 0364439	mGluR	Neurological Disease
VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM），EC50为19.8 nM。

HY-100366

Lu AF21934	mGluR	Neurological Disease
Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂，对 mGlu4 受体的 EC₅₀ 为 500。

HY-19559

JNJ-46778212 VU 0409551	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC₅₀ 值为260 nM。

HY-18162

JNJ-42153605	mGluR	Neurological Disease
JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC₅₀值为17 nM。

HY-124419

RO0711401 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC₅₀ 为 56 nM。

HY-14419

TCN238	mGluR	Neurological Disease
TCN238 是一种口服有效的 mGlu4 受体的正变构调节物，EC₅₀ 值为 1 μM。

HY-118179

VU0486321	mGluR	Neurological Disease
VU0486321 是一种 mGlu1阳性别构调节剂（PAMs）系列中的化合物。VU0486321 保持了可接受的mGlu1 PAM 效力、DMPK 概况、CNS 渗透性和 mGluR 选择性。

HY-116067

VU0404251	mGluR	Neurological Disease
VU0404251 是一种高效的 *mGlu* 正变构调节剂，可用于精神病的研究。

HY-123433

JNJ-40068782	mGluR	Neurological Disease
JNJ-40068782 是 mGlu2 受体的有效正变构调节剂，IC₅₀ 为 38 nM。

HY-144698

mGlu4 receptor agonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。

HY-15393

VU 0357121	mGluR	Neurological Disease
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

HY-117697

Lu AF11205	mGluR	Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。

HY-112814

VU6001376	mGluR	Neurological Disease
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 *(mGlu4 PAM)，其 EC₅₀* 值为 50.1 nM。

HY-19623

VU0092273	mGluR	Neurological Disease
VU0092273 是 mGlu5 的阳性异构调节剂，可以结合 MPEP 位点，其 EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-100605

VU0483605	mGluR	Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu₁ 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu₁ 和大鼠 mGlu₁ 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC₅₀ 值分别为 390 和 356 nM。

HY-117450

VU0415374	Endogenous Metabolite	Others
VU0415374是一种正向别构调节剂，具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性，可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。

HY-123667

NCFP	mGluR	Neurological Disease
NCFP 是代谢性谷氨酸受体 5 (mGlu5) 阳性变构调节剂 (PAM)。NCFP 可用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-116855

TASP0433864	mGluR	Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 *metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体* 正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC₅₀ 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。

HY-107504

VU0360172 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-124372

JNJ-46356479	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46356479 是一种选择性的口服生物可利用的 mGlu2 receptor阳性变构调节剂，EC₀值为 78 nM。JNJ-46356479 在体内有活性。

HY-118256

LSN2814617	mGluR	Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu₅ (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。

HY-156331

VU6004909	mGluR	Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC₅₀ 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。

HY-120068

VU0418506	mGluR	Neurological Disease
化合物 T29134 VU0418506 是选择性的、mGlu₄ 的阳性变构调节剂，其对 hmGlu₄ 和 rmGlu₄ 的 EC₅₀ 值分别为 68 nM 和 46 nM。VU0418506 具有抗帕金森病活性。

HY-115796

VU0477886	mGluR	Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC₅₀ = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。

HY-116236

THIIC LY2607540	mGluR	Others
THIIC (LY2607540) 是一种具有抗焦虑和抗抑郁潜力的化合物，是一种mGlu 受体的正变构调节剂，在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样活性，还可影响睡眠和神经化学变化。

HY-120530

JNJ-46281222	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(K_d=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC₅₀ = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

HY-100588

VU0364770	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-100588A

VU0364770 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-114978

VU0424465	mGluR PERK	Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu₅ 介导的iCa²⁺ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，K_i 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。

HY-107505

CBiPES hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体正变构调节剂 (EC₅₀: 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究，例如帕金森病 (PD)。

HY-107505A

CBiPES	mGluR	Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂，EC₅₀ 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究，例如帕金森病。

HY-129274

RO4988546	mGluR	Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM)，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [³h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-122255

LY487379	mGluR	Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

HY-120589

VU0360172	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-173032

VU6033685	mGluR	Neurological Disease
VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM)，可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5，EC₅₀ 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6，IC₅₀ 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度，保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 42.8%。

HY-14611

3,3'-Difluorobenzaldazine DFB	mGluR	Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC₅₀ 在 2 到 5 μM 范围内。

HY-15748

JNJ-40411813 ADX-71149	mGluR	Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂，EC₅₀ 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。

HY-122647

Valiglurax VU0652957; VU2957	mGluR	Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu₄ 和 rmGlu₄ GIRK 的 EC₅₀ 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。

HY-120727

VU0364289	mGluR	Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动，可用于精神分裂症和其他精神病学研究。

HY-107508

VU-29	mGluR	Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 *(mGlu5)* 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC₅₀=9 nM, K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

HY-110152

LSN2463359	mGluR	Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu₅) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。

HY-107506

Ro 67-4853	mGluR	Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC₅₀ 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。

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