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抑制剂 & 激动剂

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3

重组蛋白

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156119
    MLKL-IN-6

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
    MLKL-IN-6
  • HY-161271
    MLK-IN-2

    		Mixed Lineage Kinase Neurological Disease Cancer
    MLK-IN-2 (Compound 9a) 是一种含有 3H-咪唑 [4,5-b] 吡啶结构的 Mixed Lineage Kinase 3 (MLK3) 抑制剂，IC50 值为 6 nM。MLK-IN-2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    MLK-IN-2
  • HY-149393
    RIPK3-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase Cancer
    RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡，RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌，抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
    RIPK3-IN-3
  • HY-19347
    WDR5-0103
    1 篇文献验证

    WD-Repeat Protein 5-0103

    		 WDR5 Neurological Disease Cancer
    WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    WDR5-0103
  • HY-101524
    TC13172
    2 篇文献验证

    		 Mixed Lineage Kinase Cancer
    TC13172 是 MLKL 的抑制剂，作用于 HT-29 细胞，其 EC50 值为 2 nM。
    TC13172
  • HY-129167
    Menin-MLL inhibitor 4

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 4 是一种 Menin-MLL 相互作用的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017214367 中的化合物 1。Menin-MLL inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
    Menin-MLL inhibitor 4
  • HY-169072
    PROTAC MLKL Degrader-2

    		PROTACs Mixed Lineage Kinase Cancer
    PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
    PROTAC MLKL Degrader-2
  • HY-170486
    MLK3-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase FAK Cancer
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-117948
    ML399

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    ML399 是脑膜炎-混合系白血病 (MLL) 蛋白互作抑制剂。
    ML399
  • HY-12625
    MIV-6

    		Epigenetic Reader Domain Others
    MIV-6 是一种小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，在MLL白血病细胞中表现出强选择性效应的活性，其抑制作用的IC50 = 56 nM。
    MIV-6
  • HY-12599
    URMC-099
    5 篇以上引用文献

    		 Mixed Lineage Kinase Autophagy Neurological Disease Cancer
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。
    URMC-099
  • HY-111351
    MLK-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase Neurological Disease
    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
    MLK-IN-1
  • HY-156794
    Enzomenib

    DSP-5336

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Enzomenib 是一种多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因编码的 menin 蛋白的抑制剂。Enzomenib 可以抑制 menin 蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白的结合，可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Enzomenib
  • HY-12625A
    MIV-6R

    		Others Others
    MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC50 = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
    MIV-6R
  • HY-100869
    MM-589

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MM-589 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。 MM-589 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
    MM-589
  • HY-100869A
    MM-589 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
    MM-589 TFA
  • HY-128347
    M‑89

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    M-89 是一种强效且特异的 menin 抑制剂，其与 menin 结合的 Kd 为 1.4 nM。M-89 可抑制 menin-混合谱系白血病 (Menin-MLL) 蛋白质间相互作用，并具有治疗 MLL 白血病的潜力。M-89 可抑制携带 MLL 融合基因的白血病细胞系中的细胞生长。
    M‑89
  • HY-112292
    GW806742X
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    		 Mixed Lineage Kinase VEGFR Others
    GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
    GW806742X
  • HY-112292A
    GW806742X hydrochloride
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    		 Mixed Lineage Kinase VEGFR Cancer
    GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
    GW806742X hydrochloride
  • HY-153331
    DDO-2213

    		WDR5 Cancer
    DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
    DDO-2213
  • HY-151541
    MLKL-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Neurological Disease
    MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 31 nM。
    MLKL-IN-3
  • HY-151542
    MLKL-IN-4

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis RIP kinase Neurological Disease
    MLKL-IN-4 (compound 56) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-4 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 82 nM。
    MLKL-IN-4
  • HY-146724
    Dot1L-IN-7

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种有效的、选择性的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂，IC50 为 1.0 μM。Dot1L-IN-7 选择性地杀死MLL-AF9，而对 E2A-HLF 细胞的生长没有任何影响。
    Dot1L-IN-7
  • HY-148365
    NecroIr1

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase CDK Cancer
    NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
    NecroIr1
  • HY-100869B
    MM-589 (racemic mixture ) (TFA)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MM-589 (racemic mixture) TFA，是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合，IC50 为 0.90 nM，并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性，IC50 >12.7nM。
    MM-589 (racemic mixture ) (TFA)
  • HY-151595
    Menin-MLL inhibitor-22

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
    Menin-MLL inhibitor-22
  • HY-148366
    NecroIr2

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase CDK Cancer
    NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
    NecroIr2
  • HY-10412
    CEP-1347

    KT7515

    		 JNK Mixed Lineage Kinase MDM-2/p53 Neurological Disease
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂，具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂，能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
    CEP-1347
  • HY-N0811
    Anemarsaponin B

    		NO Synthase COX NF-κB MEK Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
    Anemarsaponin B
  • HY-132001
    Ziftomenib
    1 篇文献验证

    KO-539

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。
    Ziftomenib
  • HY-128798
    Menin-MLL inhibitor 20

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
    Menin-MLL inhibitor 20

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