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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W011082
    NLRP3-IN-2

    		NOD-like Receptor (NLR) Cardiovascular Disease
    NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物，可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且不影响代谢。
    NLRP3-IN-2
  • HY-139577
    Ninerafaxstat

    IMB-1018972; IMB-101

    		 Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Ninerafaxstat (IMB-1018972) 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态。Ninerafaxstat 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat 可用于心血管疾病的研究。
    Ninerafaxstat
  • HY-139577A
    Ninerafaxstat trihydrochloride

    MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride

    		 Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态，Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
    Ninerafaxstat trihydrochloride
  • HY-121705
    Propionyl-L-carnitine

    		Endogenous Metabolite Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB Survivin Src Akt AMPK NO Synthase Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Propionyl-L-carnitine 是一种口服活性的 L-carnitine 衍生物。Propionyl-L-carnitine 对肌肉L-肉碱转移酶具有高亲和力。Propionyl-L-carnitine 可增加凋亡 (Apoptosis)、Bax，并降低 NF-κB、VCAM-1、MCP-1 和 survivin。Propionyl-L-carnitine 可激活 Src 激酶、Akt，诱导 p-AMPK 和一氧化氮合成 (nitric oxide synthesis)。Propionyl-L-carnitine 可缓解心血管疾病、肥胖症和结肠炎。
    Propionyl-L-carnitine
  • HY-18282
    AZ876

    		LXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究，如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
    AZ876
  • HY-158426
    2-APQC

    		Sirtuin Cardiovascular Disease
    2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd=2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
    2-APQC
  • HY-N0806
    Sweroside
    2 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 AMPK Sirtuin NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Apoptosis Autophagy PARP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sweroside 是一种环烯醚萜苷，可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路，并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性，可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
    Sweroside
  • HY-W011082R
    NLRP3-IN-2 (Standard)

    		Reference Standards NOD-like Receptor (NLR) Cardiovascular Disease
    NLRP3-IN-2 (Standard) 是 NLRP3-IN-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物，可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且不影响代谢。
    NLRP3-IN-2 (Standard)
  • HY-121586
    Nafazatrom

    Bay g 6575

    		 Lipoxygenase Cardiovascular Disease
    那法扎琼 Nafazatrom (Bay g 6575) 是一种具有口服活性的心肌保护剂，可保护其免受缺血损伤。Nafazatrom 在体外能剂量依赖性地抑制中性粒细胞的聚集、超氧阴离子生成、花生四烯酸代谢，并在较小程度上抑制 β-葡萄糖苷酶的释放，对血小板的聚集或花生四烯酸代谢无显著影响。在狗的缺血-再灌注模型中模型中，Nafazatrom（10 mg/kg; po）可减少梗死面积和心律失常的发生，拯救缺血心肌功能，不影响任何血流动力学变化。Nafazatrom 心肌保护的基础可能是抑制体外中性粒细胞功能和细胞浸润。
    Nafazatrom
  • HY-101390B
    Niguldipine free base

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂，具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压，从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加，但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
    Niguldipine free base
  • HY-18282R
    AZ876 (Standard)

    		LXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并
    AZ876 (Standard)
  • HY-W016409
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
    1 篇文献验证

    Protocatechuic acid ethyl ester

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    原儿茶酸乙酯 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
  • HY-N0806R
    Sweroside (Standard)

    		Reference Standards Keap1-Nrf2 AMPK Sirtuin NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Apoptosis Autophagy PARP Metabolic Disease
    Swerosid (Standard) 是 Sweroside (HY-N0806) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sweroside 是一种环烯醚萜苷，可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路，并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性，可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
    Sweroside (Standard)
  • HY-W778057
    Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13C3

    Protocatechuic acid ethyl ester-13C3

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13C3) 是 13C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13C3
  • HY-W016409R
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard)

    Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)

    		 Reference Standards HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    原儿茶酸乙酯 (Standard) Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard) (Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)) 是 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard)

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