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pan-HDAC inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10990
    Abexinostat
    5 篇以上引用文献

    CRA 024781; PCI-24781

    		 HDAC Cancer
    阿贝司他;艾贝司他 Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂，主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
    Abexinostat
  • HY-114483
    AES-135
    1 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
    AES-135
  • HY-15433A
    Quisinostat dihydrochloride
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    JNJ-26481585 dihydrochloride

    		 HDAC Apoptosis Autophagy Cancer
    Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
    Quisinostat dihydrochloride
  • HY-15433
    Quisinostat
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    JNJ-26481585

    		 HDAC Apoptosis Autophagy Cancer
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
    Quisinostat
  • HY-13265
    AR-42
    3 篇文献验证

    HDAC-42; OSU-HDAC42

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
    AR-42
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat formic
  • HY-144102
    HDAC-IN-29

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-29 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-29
  • HY-175857
    HDAC-IN-92

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂，在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性，涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
    HDAC-IN-92
  • HY-178104
    HDAC-IN-93

    		HDAC Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    HDAC-IN-93 是一种 HDAC 抑制剂，具有良好的总的泛-HDAC 抑制活性。HDAC-IN-93 对多种癌细胞系表现出显著的广谱抗增殖活性。HDAC-IN-93 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。HDAC-IN-93 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
    HDAC-IN-93
  • HY-16138
    Ivaltinostat

    CG-200745

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat
  • HY-101780
    Tinostamustine
    4 篇文献验证

    EDO-S101; NL-101

    		 HDAC Cancer
    Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。
    Tinostamustine
  • HY-144654
    HDAC/Top-IN-1

    		HDAC Topoisomerase Cancer
    HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。
    HDAC/Top-IN-1

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