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  • HY-134820
    MLT-943

    		MALT1 Inflammation/Immunology
    MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。
    MLT-943
  • HY-10794
    MF498
    1 篇文献验证

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MF498 是一种具有选择性和口服活性的 E 前列腺素受体 4 (EP4) 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM。MF498可用于炎症研究，如类风湿和骨关节炎。
    MF498
  • HY-162011
    GPR183 antagonist-2

    		EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
    GPR183 antagonist-2
  • HY-114565
    LY221068

    		Lipoxygenase Enterovirus Inflammation/Immunology
    LY221068 是一种抗氧化剂和具有口服活性强效的铁依赖的脂质过氧化 (lipid peroxidation) 和 5-脂氧合酶酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，具有抗炎特性。LY221068 能在 Freund's Complete adjuvant (HY-153808) 诱导的大鼠关节炎模型中抑制骨损伤和爪肿胀。LY221068 有望用于关节炎的研究。
    LY221068
  • HY-121678
    Tetridamine

    POLI-67

    		 Others Inflammation/Immunology
    Tetridamine (POLI-67) 是一种非甾体抗炎剂， 可显著减轻足跖肿胀和疼痛敏感性。
    Tetridamine
  • HY-114897
    L-167307

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    L-167307 是一种有效的基于吡咯的 p38 激酶抑制剂，可减轻大鼠佐剂性关节炎模型中的继发性爪肿胀。
    L-167307
  • HY-149961
    Anti-inflammatory agent 40

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 40 是一种潜在的和具有口服活性的抗疟疾 (anti-malarial) 和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 40 抑制卡拉胶诱导的足跖肿胀。
    Anti-inflammatory agent 40
  • HY-120820
    LY320954

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    LY320954 是一种选择性 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 为 96 nM。LY320954 在功能测定中有效抑制 Ca2+ 内流（EC50 为 35.5 nM）。LY320954 可抑制大鼠 5-HT 诱导的爪肿胀，ED50 为 4.8 mg/kg。
    LY320954
  • HY-114873
    LY256548

    LY25684

    		 Phospholipase COX Lipoxygenase Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    LY256548 (LY25648) 是一种口服有效的抗缺血、抗炎化合物，具有中枢神经活性。LY256548 是磷脂酶 A2、5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 的抑制剂，并抑制 A23187 (HY-N6687) 刺激白三烯 B4 (leukotriene B4) 产生。LY256548 在大鼠弗氏完全佐剂诱发关节炎 (FCA) 模型中，能够抑制骨损伤和爪子肿胀。
    LY256548
  • HY-172458
    Z-3578

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor Neurological Disease
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578
  • HY-15616
    BMS-470539

    		Melanocortin Receptor Cancer
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539

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