1. GPCR/G Protein
  2. Prostaglandin Receptor
  3. MF498

MF498 是一种具有选择性和口服活性的 E 前列腺素受体 4 (EP4) 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM。MF498可用于炎症研究,如类风湿和骨关节炎。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MF498 Chemical Structure

MF498 Chemical Structure

CAS No. : 915191-42-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1460
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5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
25 mg ¥3800
In-stock
50 mg ¥6100
In-stock
100 mg ¥9800
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200 mg   询价  
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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

WB

    MF498 purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2018 Sep 26;92(20):e01018-18.  [Abstract]

    A549 cells are added with an EP2 or an EP4 inhibitor. After 48 h, cells are subjected to WB with an anti-Axl antibody.

    查看 Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MF498 is a selective and orally active E prostanoid Receptor 4 (EP4) antagonist with a Ki value of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis[1][2].

    IC50 & Target[1]

    EP4

    0.7 nM (Ki)

    体外研究
    (In Vitro)

    MF498(0.01 nM-10 μM,30 分钟) 抑制 PGE2 刺激的 cAMP 积累,在存在和不存在 10% 血清的情况下,IC50 值分别为 1.7 和 17 nM[1] .
    MF498 0.01 和 0.1 μM,30 分钟) 抑制大鼠 VSMC 中 FBS 和
    PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖[2]
    MF498 (0.1 μM,30 分钟) 降低大鼠 VSMC 中 PDGF 诱导的细胞周期蛋白 D1 和 PCNA 表达[2]
    MF498 (0.1 μM,30 分钟) 抑制 PDGF-BB 诱导的迁移[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: Rat VSMCs
    Concentration: 0.01 nM-10 μM
    Incubation Time: 30 min before FBS treating.
    Result: Inhibited FBS and PDGF-BB-induced VSMC proliferation.
    体内研究
    (In Vivo)

    MF498 (0-20 mg/kg,口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀[1]
    MF498 (0-30 mg/kg,口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏[1]
    MF498 (20 mg/kg,口服) 显示出 100% 的生物利用度,给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)[1]
    Dosage: 0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg
    Administration: Oral administration (p.o.)
    Result: Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.
    分子量

    603.69

    Formula

    C32H33N3O7S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Pink to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (51.35 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6565 mL 8.2824 mL 16.5648 mL
    5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3130 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.26%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6565 mL 8.2824 mL 16.5648 mL 41.4120 mL
    5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3130 mL 8.2824 mL
    10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6565 mL 4.1412 mL
    15 mM 0.1104 mL 0.5522 mL 1.1043 mL 2.7608 mL
    20 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8282 mL 2.0706 mL
    25 mM 0.0663 mL 0.3313 mL 0.6626 mL 1.6565 mL
    30 mM 0.0552 mL 0.2761 mL 0.5522 mL 1.3804 mL
    40 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4141 mL 1.0353 mL
    50 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3313 mL 0.8282 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    MF498
    目录号:
    HY-10794
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