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phosphorylation of STAT5

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12960
    SKLB4771

    FLT3-​IN-​1

    		 FLT3 c-Kit Apoptosis Cancer
    SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    SKLB4771
  • HY-148748
    Butyzamide
    1 篇文献验证

    		 JAK STAT p38 MAPK Others
    Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
    Butyzamide
  • HY-P10283
    S1H

    		GHSR STAT Endocrinology
    S1H 是 hGH 的模拟物，是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
    S1H
  • HY-N0366
    Sennoside B
    3 篇文献验证

    		 PDGFR Inflammation/Immunology
    番泻苷 B Sennoside B 是一种有效的口服活性血小板衍生生长因子 (PDGF) 抑制剂。Sennoside B 抑制细胞增殖以及 PDGF-BB 诱导的 PDGFR-β、STAT-5、AKT 和 ERK 磷酸化的表达。Sennoside B 显示出胃保护活性。Sennoside B具有胃炎研究的潜力。
    Sennoside B
  • HY-107429
    Abrocitinib
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    PF-04965842

    		 JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
    Abrocitinib
  • HY-170837
    STAT5-IN-3

    		STAT Cancer
    STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂，具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点)，并显著降低 STAT5B 蛋白的表达，从而抑制下游基因转录，阻断白血病细胞的增殖和生存。此外，STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
    STAT5-IN-3
  • HY-116129
    BPR1J-340

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂，IC50 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化，并引发 FLT3-ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
    BPR1J-340
  • HY-125151
    BP-1-108

    		STAT Apoptosis Cancer
    BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki=8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis)。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
    BP-1-108
  • HY-174636
    Human IL15 mRNA

    		mRNA Inflammation/Immunology
    Human IL15 mRNA 编码人类白细胞介素 15 (IL15) 蛋白，这是一种调节 T 细胞和自然杀伤细胞活化和增殖的细胞因子。IL15 诱导 JAK 激酶的活化，以及转录激活因子 STAT3、STAT5 和 STAT6 的磷酸化和活化。
    Human IL15 mRNA
  • HY-168339
    Tyk2-IN-22

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
    Tyk2-IN-22
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate
    2 篇文献验证

    HHGV678 mesylate

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
    Flumatinib mesylate
  • HY-148522
    FLT3-IN-18

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。 IC50: 0.003 μM (FLT3)。
    FLT3-IN-18
  • HY-155746
    JAK2-IN-9

    		JAK Infection Inflammation/Immunology
    JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
    JAK2-IN-9
  • HY-153050
    JAK-IN-24

    		JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JAK-IN-24
  • HY-120604
    BVB808

    NVP_BVB808

    		 JAK STAT Cancer
    BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
    BVB808
  • HY-107429R
    Abrocitinib (Standard)

    PF-04965842 (Standard)

    		 Reference Standards JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
    Abrocitinib (Standard)
  • HY-143286
    PF15

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-143286A
    PF15 TFA

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15 TFA
  • HY-169984S
    Tyk2-IN-22-d3

    		Isotope-Labeled Compounds STAT JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
    Tyk2-IN-22-d3
  • HY-167692
    JI069

    		STAT Others
    JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
    JI069
  • HY-P991424
    GSK2618960

    		Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    GSK2618960 是一种靶向 IL-7Ra/CD127 的人源单克隆抗体 (mAb)。GSK2618960 抑制 IL-7 诱导的 STAT5 磷酸化。GSK2618960 可增强 CD4 T 细胞增殖反应，并增加 PBMC 的 CD83、CD86 和 CD209 表达。GSK2618960 可用于多发性硬化症和干燥综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK2618960
  • HY-13775
    XL019
    5 篇文献验证

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-111388A
    Romaciclib monohydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SEL120-34A monohydrochloride

    		 CDK Cancer
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
    Romaciclib monohydrochloride
  • HY-174428
    PROTAC JAK2 degrader-1

    		JAK STAT Cancer
    PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种 JAK2 PROTAC 类降解剂，对 JAK2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader-1 促进 JAK2 的泛素化和降解。PROTAC JAK2 degrader-1 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
    PROTAC JAK2 degrader-1
  • HY-174437B
    FLT3-IN-32 hydrochloride

    		FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt Cancer
    FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 hydrochloride在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-IN-32 hydrochloride
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28

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