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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119393
    Olanzapine N-oxide

    		Drug Metabolite Others
    Olanzapine N-oxide 是一种在抗精神病化合物代谢研究中的化合物，Olanzapine 的 N-氧化和 N-去甲基化分别由不同酶催化，其血浆浓度和清除率不受特定基因型或吸烟行为的单一因素影响。
    Olanzapine N-oxide
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-116494A
    (6R)-ML753286

    		BCRP Cancer
    (6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    (6R)-ML753286
  • HY-174375
    NEDD4-IN-1

    		Others Cancer
    NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。在人和小鼠模型中，NEDD4-IN-1 均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。在小鼠模型中，NEDD4-IN-1 的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
    NEDD4-IN-1
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-116494
    ML753286

    		BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    ML753286
  • HY-156188
    AChE-IN-41

    		Cholinesterase (ChE) Others
    AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性，同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
    AChE-IN-41
  • HY-162459
    cGAS-IN-3

    		Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    cGAS-IN-3 (compound 30d-S) 是口服有效的环 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase/cGAS) 抑制剂，具有良好的血浆暴露、低清除率。cGAS-IN-3 具有抗炎活性，在大鼠中可显着减轻肺部炎症[1].br/
    cGAS-IN-3
  • HY-121814A
    (R)-Acenocoumarol

    (R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone

    		 VD/VDR Cardiovascular Disease
    (R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂，与 Warfarin (HY-B0687) 一样，通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心，可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体相比，(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长（6.6 h），血浆清除率更慢（1.9 L/h），体内抗凝效果更强。
    (R)-Acenocoumarol
  • HY-153993
    Pyrocatechol sulfate

    		Endogenous Metabolite Others
    Pyrocatechol sulfate 是人体血浆中存在的一种酚类代谢物，与浆果等特定食物的摄入和肠道菌群状况有关。它可作为肾功能、透析清除率、全谷物摄入量和常规咖啡摄入量的潜在尿液生物标记。此外，焦儿茶酚硫酸盐与其他酚类硫酸盐一起，在调节各种生物功能方面发挥作用，包括与大脑健康和心肌细胞节律性跳动相关的功能。
    Pyrocatechol sulfate
  • HY-W241345
    DOTA-bis(tert-butyl)ester

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    DOTA-bis(tert-butyl)ester 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTA-bis(tert-butyl)ester 可以与不同的盐偶联形成不同的金属螯合剂，例如与 (HY-B1244) 的盐酸盐偶联，得到 DOTA-MN2。DOTA-MN2 可与 [67]Ga-柠檬酸盐反应而获得放射性标记。当 (67)Ga-DOTA-MN2 在磷酸盐缓冲溶液或小鼠血浆中孵育 24 小时不会发生显著分解，在 NFSa 肿瘤小鼠的生物分布实验中具有高肿瘤摄取、迅速的血浆清除，是 SPECT 和 PET 研究的良好材料。
    DOTA-bis(tert-butyl)ester
  • HY-169064
    HIV-1 inhibitor-75

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂，EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶，IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性，在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
    HIV-1 inhibitor-75
  • HY-117912
    TRC210258

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    TRC210258是一种TGR5激动剂，具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数，包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
    TRC210258
  • HY-N2263
    Skimmin
    1 篇文献验证

    Umbelliferone glucoside

    		 Interleukin Related TGF-β Receptor TNF Receptor Parasite Inflammation/Immunology
    茵芋苷 Skimmin (Umbelliferone glucoside) 是绣球花 (一种传统中药，用作抗炎药) 中的主要药理活性和口服有效的分子。Skimmin 具有肾脏保护活性。Skimmin 可以提高肌酐清除率，降低血浆肌酐水平，减少肾损伤。Skimmin 对溶组织内阿米巴 HM1:IMMS 菌株具有良好的抗阿米巴活性。Skimmin 具有抗癌和神经保护活性。Skimmin 可以减轻心脏纤维化，并降低心脏组织中的 TNF-α、IL-6、IL1β 和 TGFβ1。Skimmin 可用于研究糖尿病及其相关疾病。
    Skimmin

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