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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157486
    KMI169

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂，靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具，可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
    KMI169
  • HY-124060
    PS423

    		PDK-1 Cancer
    PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
    PS423
  • HY-110287
    Apcin
    5 篇以上引用文献

    		 APC Mitosis Cancer
    Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。
    Apcin
  • HY-117809
    PDK1-IN-2

    		PDK-1 Cancer
    PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
    PDK1-IN-2
  • HY-13856
    (R)-PS210

    		PDK-1 Cancer
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
    (R)-PS210
  • HY-121629
    PS210

    		PDK-1 Cancer
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    PS210
  • HY-122643
    NITD-916

    		Bacterial Infection
    NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物，是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成，导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
    NITD-916
  • HY-152214
    SIRT5 inhibitor 5

    		Sirtuin Cancer
    SIRT5 inhibitor 5 是一种有效的 SIRT5 抑制剂，IC50 值为 0.21 µM。SIRT5 inhibitor 5 不占据 NNAD+ 结合口袋，作为底物竞争性抑制剂。
    SIRT5 inhibitor 5
  • HY-122184
    PET-16

    		HSP Apoptosis Cancer
    PET-16 是一种选择性 HSP70 抑制剂，可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PET-16
  • HY-163174
    II399

    		Amine N-methyltransferase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    II399 是一种有效和选择性的 NNMT 双底物抑制剂，包含非常规 SAM 模拟物，Ki 值为 5.9 nM。II399 对 NAM 表现出明显的竞争性抑制模式。II399 可以占据底物和辅因子结合口袋。 II399 有潜力用于癌症、代谢、心血管和神经退行性疾病的研究。
    II399
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-P2875
    Hemicellulase

    		Endogenous Metabolite Others
    半纤维素酶 Hemicellulase 是一种靶向半纤维素的水解酶，可以破坏植物纤维中存在的葡萄糖和聚合物与水分子的结合。Hemicellulase 通过水解 β-1,4-木糖苷键及酯键 (如乙酰基、阿魏酸酯键)，特异性降解植物细胞壁中的半纤维素 (如木聚糖、甘露聚糖)。Hemicellulase 依赖糖苷水解酶 (GH) 和碳水化合物酯酶 (CE) 家族的协同作用，通过酸碱催化 (如 Glu/Asp 残基) 和底物结合口袋实现高效水解。Hemicellulase 可用于食品工业 (如改善面包质构) 、生物燃料生产 (木质纤维素预处理) 及造纸工业 (生物漂白)。
    Hemicellulase
  • HY-W013724
    Inosine-5'-diphosphoric acid disodium

    		c-Myc Apoptosis Cancer
    5'-二磷酸肌苷二钠 Inosine-5'-diphosphoric acid disodium (Inosine 5′-diphosphate disodium) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphoric acid disodium 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphoric acid disodium 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphoric acid disodium 可用于伯基特淋巴瘤等癌症的研究。
    Inosine-5'-diphosphoric acid disodium

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