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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N7389B
    GDP-α-D-mannose disodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GDP-α-D-甘露糖 GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物，是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM)，对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
    GDP-α-D-mannose disodium
  • HY-N7389A
    GDP-D-mannose disodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GDP-D-甘露糖钠盐 GDP-D-mannose disodium 包含 GDP-α-D-mannose (HY-N7389B) 和 GDP-β-D-mannose。GDP-α-D-mannose 是甘露糖基转移酶的供体底物，是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM)，对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
    GDP-D-mannose disodium
  • HY-N1457
    Chrysosplenetin
    1 篇文献验证

    		 P-glycoprotein Cytochrome P450 Ferroptosis Metabolic Disease
    猫眼草黄素 Chrysosplenetin 是黄花蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
    Chrysosplenetin
  • HY-155238
    E2730

    		GABA Receptor Neurological Disease
    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
    E2730
  • HY-176270
    ESC1002755

    		17β-HSD Neurological Disease Cancer
    ESC1002755 是一种 17β-HSD10 抑制剂，其 IC50 为 19 nM。ESC1002755 具有显著的酶特异性，对辅因子 NADH 具有非竞争性抑制作用。ESC1002755 在 50 μM 浓度下对 HEK293 细胞表现出极小的细胞毒性。ESC1002755 具有阿尔茨海默病和激素依赖性癌症 (例如前列腺癌、骨癌和结直肠癌) 研究潜力。
    ESC1002755
  • HY-116866
    Sclerotiorin

    		Lipoxygenase Fungal Infection Inflammation/Immunology
    核盘菌素 Sclerotiorin 是一种可逆且非竞争性的大豆脂氧化酶-1 (LOX-1) 抑制剂 (IC50: 4.2 μM)。Sclerotiorin 还具有清除自由基的抗氧化活性 (ED50: 0.12 μM) 和非酶脂质过氧化抑制活性。Sclerotiorin 具有抗真菌活性，还可以抑制血小板聚集。Sclerotiorin 可以从Penicillium permanentans 的发酵液中纯化出来。
    Sclerotiorin

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