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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100326

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
    PDE7-IN-3
  • HY-148236
    BAY-390
    1 篇文献验证

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    BAY-390 是一种化学探针,是一种选择性的,跨物种活跃的,可穿透血脑屏障的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR,hTRPA1 Ephys,rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys,IC50 值分别为 16,82,63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
    BAY-390
  • HY-151451

    Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
    Cav 3.2 inhibitor 2
  • HY-137610A

    P2X Receptor P2Y Receptor Neurological Disease
    TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中,IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
    TNP-ATP tetrasodium
  • HY-116143

    MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-111011

    JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
    CR 665 acetate
  • HY-151450

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Cav 3.2 inhibitor 1 是一种 T 型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,与多巴胺受体 (D2 receptor) 结合亲和力较低。Cav 3.2 inhibitor 1 可用于身体和内脏疼痛的研究。
    Cav 3.2 inhibitor 1
  • HY-P5907

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂,其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-108035

    MR04A3

    GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体,通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用,CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
    (-)-JM-1232
  • HY-151452

    Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 3.2 inhibitor 3 (Compound 4) 是一种有效的 Cav3.2 T-type Ca2+ channel 抑制剂,IC50 为 0.1534 μM,对 D2 受体的结合亲和力很小。
    Cav 3.2 inhibitor 3
  • HY-115681
    (2R/S)-6-PNG
    1 篇文献验证

    6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin

    Calcium Channel Neurological Disease
    (2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
    (2R/S)-6-PNG
  • HY-B0380B

    GIC-1001

    Biochemical Assay Reagents Others
    Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂,设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯),在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果,优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适,显示出潜在的优越性。
    Trimebutine (3-TCBS)
  • HY-101343
    RS 39604
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
    RS 39604
  • HY-118030

    Calcium Channel Neurological Disease
    RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
    RQ-00311651
  • HY-115681R

    6-Prenylnaringenin (Standard); (±)-6-Prenylnaringenin (Standard)

    Reference Standards Calcium Channel Neurological Disease
    (2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
    (2R/S)-6-PNG (Standard)
  • HY-P5865

    Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a

    Sodium Channel Neurological Disease
    Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav1.7 和 Nav1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
    Tap1a

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