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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151798
    TDI-11861

    		Adenylate Cyclase Others
    TDI-11861 是一种基于 TDI-10229 (HY-132298) 优化设计的口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM，KD 为 1.4 nM。TDI-11861 具有高亲和力、慢解离、较好的药代动力学等优势。TDI-11861 可用于男性避孕及相关 sAC 药理方面的研究。
    TDI-11861
  • HY-150042
    TDI-011536

    		YAP Cardiovascular Disease Others
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
    TDI-011536
  • HY-164288
    TDI-6570

    tdi-006570

    		 Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    TDI-6570 是一种环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，其 IC50 值为 0.138 μM。
    TDI-6570
  • HY-132298
    TDI-10229

    		Adenylate Cyclase Others
    TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制，并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。
    TDI-10229
  • HY-144330
    TDI-6118

    		Histone Methyltransferase Cancer
    TDI-6118 (Compound 5) 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-12 具有研究中枢神经系统恶性肿瘤的潜力。
    TDI-6118
  • HY-162350
    TDI-11055

    		Endogenous Metabolite Cancer
    TDI-11055 是表观遗传读取蛋白 11-19 白血病 (ENL) YEATS 的抑制剂，ENL 可驱动急性髓系白血病 (AML) 的致癌转录程序，形成造血系统恶性肿瘤 AML。
    TDI-11055
  • HY-178025
    TDI-014925

    		SARS-CoV Infection
    TDI-014925 (Compound 58) 是一种 SARS-CoV-2 甲基转移酶非结构蛋白 14 (NSP14) 抑制剂，其 IC50 为 0.2 nM。TDI-014925 具有抗病毒活性，且具有显著的微粒体稳定性，但无 CYP 抑制活性。TDI-014925 可用于 COVID-19 研究。
    TDI-014925
  • HY-161079
    TDI-8304

    		Parasite Infection
    TDI-8304 是一种大环肽，是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
    TDI-8304
  • HY-173349
    TDI-012804

    		PARP Cancer
    TDI-012804 是一种 TNKS2 抑制剂，对细胞内源性 TNKS2 蛋白具有选择性抑制作用。TDI-012804 增加了 TNKS1 杂合子 (Tnks1HET) 和完全敲除 (Tnks1KO) 的细胞中 AXIN1 蛋白的表达。TDI-012804 可抑制 ApcQ1405X/Tnks1KO 类器官的增殖 (EC50 为 59.1 nM)，且对 Tnks1KO AKP-G12D 和 AKP-G13D 类器官具有选择性的毒性。
    TDI-012804
  • HY-170524
    TDI-015051

    		SARS-CoV DNA Methyltransferase Infection
    TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
    TDI-015051

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