1. Cancer
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Cancer Metabolism and Metastasis (肿瘤代谢与转移)

Metabolic abnormalities are a major feature of cancer, such as increased substance anabolic pathways and aerobic glycolysis. Cancer metabolism shows flexibility and plasticity, which are crucial for the survival and growth of cancer cells. Cancer metastasis is completed in five steps i.e. invasion, dissemination, circulating tumor cells, colonization, and secondary tumor formation. Recently, metabolic adaptation mechanism of cancer metastasis has been proposed to reveal the extensive relationship between cancer metabolism and cancer metastasis. Metastasizing cancer cells selectively and dynamically adapt their metabolism during the complex multistep cascade.

Many nutrients can promote metabolite plasticity during metastasis. For example, lactic acid and pyruvate are the nutrients that cells can directly absorb from the environment; many cancer cells take up glutamine, which contributes to non-essential amino acid as well as nucleotide synthesis through nitrogen or carbon metabolism. Inhibiting the function of key enzymes in metabolic pathways can in turn inhibit the proliferation of cancer cells. For example, lactate dehydrogenase A or B (LDH-A or -B) knockdown can inhibit breast cancer cell motility in vitro. Oncogenic signaling pathways, such as Myc, phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/AKT pathway, MAPK/ERK pathway, LKB1/AMPK pathway and Hippo pathways, mediate metabolic gene expression and increase metabolic enzyme activities.

Cancer Metabolism and Metastasis 相关产品 (44324):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-B1751B
    Quinine sulfate

    硫酸奎宁

    549-56-4
    Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。
    Quinine sulfate
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12 2738688-57-6 99.72%
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-114339
    CDK4/6-IN-2 1800506-48-2 99.82%
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
    CDK4/6-IN-2
  • HY-101510
    F1063-0967 613225-56-2 99.30%
    F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。
    F1063-0967
  • HY-19982
    AKT-IN-6 1430056-54-4 99.08%
    AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3, IC50s 分别 < 500nM,来自专利WO201305615A1。
    AKT-IN-6
  • HY-128777
    WEHI-9625 2595314-46-6 99.46%
    WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
    WEHI-9625
  • HY-135898
    DGK-IN-1 2407892-34-4 98.67%
    DGK-IN-1 是一种 DGK 抑制剂 (DGKa/DGKz IC50: 0.65/0.25 μM)。DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂,可用于癌症和病毒感染的研究。
    DGK-IN-1
  • HY-12860
    BMS-986115 1584647-27-7 99.90%
    BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
    BMS-986115
  • HY-138556
    GPX4-IN-2 2485005-22-7 98.66%
    GPX4-IN-2 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4 显示出抗增殖活性。GPX4-IN-2具有癌症研究的潜力。
    GPX4-IN-2
  • HY-114404
    SJFα 2254609-27-1 99.61%
    SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38αDC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
    SJFα
  • HY-15517A
    KN-92 phosphate 1135280-28-2 99.68%
    KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
    KN-92 phosphate
  • HY-101198
    Clobenpropit dihydrobromide 145231-35-2 98.99%
    Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
    Clobenpropit dihydrobromide
  • HY-151881
    SOS1-IN-15 2793404-47-2 99.51%
    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
    SOS1-IN-15
  • HY-145777
    AGI-43192 2377491-54-6 99.47%
    AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
    AGI-43192
  • HY-U00248A
    LMP744 hydrochloride 308246-57-3 99.08%
    LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    LMP744 hydrochloride
  • HY-12825
    BHPI 56632-39-4 ≥98.0%
    BHPI是核内受体 ERα 抑制剂。BHPI 可激活 PLCγUPR。BHPI 对乳腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性。
    BHPI
  • HY-19353
    SR7826 1219728-20-7 99.30%
    SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效,选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂,对于 LIMK1IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCKJNK 激酶高 100 倍以上。
    SR7826
  • HY-141431
    Cbl-b-IN-2 2503325-21-9
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物,可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂,抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-145817
    (Rac)-lunresertib 2719749-28-5 99.72%
    (Rac)-lunresertib (compound 181) 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 为 <10 nM。(Rac)-lunresertib (compound 181) 具有抗癌作用。
    (Rac)-lunresertib
  • HY-153260
    TP-1287 2044686-42-0
    TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药,是一种具有口服活性的 CDK9 抑制剂。
    TP-1287