1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase
  3. Navlimetostat hydrochloride

Navlimetostat hydrochloride  (Synonyms: MRTX-1719 hydrochloride)

目录号: HY-139611C 纯度: 99.22%
COA 产品使用指南 技术支持

Navlimetostat hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,对PRMT5-MTAPRMT5IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat hydrochloride 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合,KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat hydrochloride 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。

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Navlimetostat hydrochloride

Navlimetostat hydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5570
In-stock
1 mg ¥2590
In-stock
5 mg ¥5050
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Navlimetostat hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Navlimetostat hydrochloride is a potent, orally active, selective PRMT5-MTA complex inhibitor, with IC50s of 3.6 and 20.5 nM for PRMT5-MTA and PRMT5. Navlimetostat hydrochloride binds to the PRMT5-MTA complex, with KD value of 0.14 pM. Navlimetostat shows antineoplastic activity in vitro and in vivo, and can be used for cancer study[1][2].

IC50 & Target[1]

PRMT5

 

体外研究
(In Vitro)

Navlimetostat (10 天) hydrochloride 在 MTAP 缺失的 HCT116 细胞而非野生型细胞中抑制 PRMT5 活性,IC50 为 8 nM[1]
Navlimetostat (10 天) hydrochloride 在 MTAP 敲除的 HCT116 细胞中的 IC50 值为 12 nM,对野生型 HCT116 细胞的 IC50 值为 890 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Navlimetostat (12.5-100 mg/kg/每天,口服,21天) hydrochloride 可降低 Lu-99 原位异种移植肿瘤的生长[2]

药代动力学分析[2]

Model Route Dose (mg/kg) Cltotal (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h)
CD-1 mouse. i.v. 3 83 6.3 1.5
Beagle dog i.v. 2 14 3.4 4.8
Cynomolgus monkey i.v. 2 15 2.3 6.1
Model Route Dose (mg/kg) Cmax (ug/mL) AUCinf (h*ug/mL) F (%)
CD-1 mouse. p.o. 30 1.16 4.85 80
Beagle dog p.o. 10 1.40 7.47 59
Cynomolgus monkey p.o. 10 / / 41

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

501.34

Formula

C23H19Cl2FN6O2

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (199.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9947 mL 9.9733 mL 19.9465 mL
5 mM 0.3989 mL 1.9947 mL 3.9893 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.22%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9947 mL 9.9733 mL 19.9465 mL 49.8664 mL
5 mM 0.3989 mL 1.9947 mL 3.9893 mL 9.9733 mL
10 mM 0.1995 mL 0.9973 mL 1.9947 mL 4.9866 mL
15 mM 0.1330 mL 0.6649 mL 1.3298 mL 3.3244 mL
20 mM 0.0997 mL 0.4987 mL 0.9973 mL 2.4933 mL
25 mM 0.0798 mL 0.3989 mL 0.7979 mL 1.9947 mL
30 mM 0.0665 mL 0.3324 mL 0.6649 mL 1.6622 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4987 mL 1.2467 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1995 mL 0.3989 mL 0.9973 mL
60 mM 0.0332 mL 0.1662 mL 0.3324 mL 0.8311 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1247 mL 0.2493 mL 0.6233 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0997 mL 0.1995 mL 0.4987 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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