1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Lipoxygenase

Lipoxygenase (脂氧合酶)

LOX

脂氧合酶 (LOX) 是一类酶,负责花生四烯酸和二十二碳六烯酸的代谢以及多种二十烷酸和二十二碳酸的形成,包括白三烯、脂氧素和神经保护素。根据细胞的氧化还原状态和其他环境条件,这些酶参与氧化应激和细胞死亡机制或细胞保护。脂氧合酶是脂质过氧化酶,与炎症和过度增生性疾病的发病机制有关,是药物干预的潜在靶点。

根据花生四烯酸氧合位点,脂氧合酶分为 5-、8-、9-、11-、12- 和 15-LOX。动物中主要的LOX有5-LOX、8-LOX、12-LOX和15-LOX,植物中则以5-LOX和15-LOX为主,其中5-LOX是最主要的异构体,与5-过氧二十碳四烯酸(5-HpETE)和其他生物活性脂质介质的形成有关。

Lipoxygenases (LOXs) are a family of enzymes that are responsible for the metabolism of arachidonic and docosahexaenoic acid and for the formation of several eicosanoids and docosanoids, including leukotrienes, lipoxins and neuroprotectins. Depending on cells' redox state and other milieu conditions, these enzymes are engaged in oxidative stress and cell death mechanisms or in cell protection. Lipoxygenases are lipid peroxidizing enzymes, implicated in the pathogenesis of inflammatory and hyperproliferative diseases, which represent potential targets for pharmacological intervention.

Lipoxygenases are classified on the basis of site of arachidonate oxygenation into 5-, 8-, 9-, 11-, 12- and 15-LOX. The prominent animal LOXs are 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX and 15-LOX, while the plant LOXs are mostly 5-LOX and 15-LOX. Among these, 5-LOX is the most predominant isoform associated with the formation of 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid (5-HpETE) and other bioactive lipid mediators.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-U00156
    Lonapalene

    氯萘帕林

    Inhibitor 99.45%
    Lonapalene (RS4317) 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
    Lonapalene
  • HY-118480
    4-MMPB Inhibitor 98.54%
    4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
    4-MMPB
  • HY-119671
    BW 755C Inhibitor
    BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂,其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX),对 COX-1COX-2IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。
    BW 755C
  • HY-124252
    5,8,11-Eicosatriynoic acid

    5,8,11-十二烯酸

    Inhibitor 99.87%
    5,8,11-Eicosatriynoic acid(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻止肥大细胞瘤细胞 LTC4 的生物合成。
    5,8,11-Eicosatriynoic acid
  • HY-118110
    MLS000545091 Inhibitor 99.92%
    MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。
    MLS000545091
  • HY-N10898
    (-)-Dihydroguaiaretic acid Inhibitor 98.79%
    (-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase) 抑制剂,具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化,并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性,抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。
    (-)-Dihydroguaiaretic acid
  • HY-N2074
    Picrinine

    鸭脚树叶碱

    Inhibitor 99.33%
    Picrinine 是一种从 Alstonia scholaris 的叶子中分离出来的 Akuammiline 生物碱。 Picrinine 通过抑制5-脂氧合酶表现出抗炎活性。
    Picrinine
  • HY-130675A
    15(S)-HEPE ≥99.0%
    15(S)-HEPE 是一种单羟基脂肪酸。15(S)-HEPE 由二十碳五烯酸通过 15-脂氧合酶 (15-LO) 生物合成。哮喘患者的血清 15(S)-HEPE 水平升高。
    15(S)-HEPE
  • HY-U00308
    5-LOX-IN-4 Inhibitor 98.06%
    5-LOX-IN-4 是 5-脂氧合酶抑制剂,来自专利 EP 331232 A2,table 4,化合物实例 4.10。
    5-LOX-IN-4
  • HY-101587
    (E)-KME-4 Inhibitor 99.51%
    (E)-KME-4是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM;也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
    (E)-KME-4
  • HY-106823
    Tebufelone Inhibitor 99.52%
    Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
    Tebufelone
  • HY-127029A
    Umbelliprenin

    伞形花醚

    Inhibitor 99.93%
    Umbelliprenin 是一种异戊烯基香豆素,是一种具有抗癌、抗炎和免疫调节作用的抗氧化剂。Umbelliprenin 抑制管理炎症途径的脂氧合酶 (lipoxygenase)。在炎症巨噬细胞中,Umbelliprenin 抑制一氧化氮的产生以及诱导型一氧化氮合酶 (NO synthase)。
    Umbelliprenin
  • HY-112532
    REV 5901 Inhibitor ≥99.0%
    REV 5901 是一种竞争性和具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.7 μM。REV 5901 也是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。REV 5901 可用于涉及白三烯释放的哮喘研究。REV 5901 可用于结肠癌研究。
    REV 5901
  • HY-19443
    UCB-35440 Inhibitor
    UCB-35440 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂和 5-lipoxygenase 抑制剂。UCB-35440 能抑制人全血中 LTB4 的形成,并减少小鼠模型中多形核细胞的浸润。UCB-35440 可抑制组胺刺激的豚鼠支气管收缩,并减少皮肤炎症。UCB-35440 可用于哮喘、皮肤炎症的研究。
    UCB-35440
  • HY-W488004
    KKII5 Inhibitor 98.60%
    KKII5 是一种有效的脂氧合酶 LOX-1 抑制剂,IC50 为 19 μM。KKII5 抑制脂质过氧化。
    KKII5
  • HY-113776
    15(S)-HETRE Inhibitor ≥99.0%
    15(S)-HETRE 是二高-γ-亚麻酸经 15-脂氧合后产生的羟基三烯酸。它是人类 PMNL 中 5-LO 的抑制剂,IC50 值为 4.6 μM。在 RBL 细胞中,15(S)-HETRE 可抑制 5-LO,但其效力约为 15(S)-HpETE 的 1/20。
    15(S)-HETRE
  • HY-N9834
    Aureusidin Inhibitor
    Aureusidin 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化(antioxidant)和抑制脂氧合酶(lipoxygenase)活性。Aureusidin 也具有抗炎活性。
    Aureusidin
  • HY-N3270
    Methyl orsellinate

    2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸甲酯

    Inhibitor 99.91%
    Methyl orsellinate 是一种具有抗真菌活性的植物毒性化合物。Methyl orsellinate 是 5-脂氧合酶 抑制剂,IC50 值为 59.6 μM。Methyl orsellinate 可用于真菌感染研究。
    Methyl orsellinate
  • HY-120571
    L-674573 Inhibitor 99.54%
    L-674573 是一种喹啉白三烯合成 (leukotriene synthesis) 抑制剂,可抑制 Calcimycin (HY-N6687) 和 N-Formyl-Met-Leu-Phe (HY-P0224) 诱导的白三烯生成,IC50 分别为 100 nM 和 50 nM。L-674573 选择性抑制 Calcimycin 和 N-Formyl-Met-Leu-Phe 诱导的 5-脂氧合酶 ( 5-lipoxygenase) 易位。
    L-674573
  • HY-117853
    Atreleuton Inhibitor ≥99.0%
    Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。
    Atreleuton
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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