1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
  3. NVP-TAE 684

NVP-TAE 684  (Synonyms: TAE 684)

目录号: HY-10192 纯度: 99.27%
COA 产品使用指南

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。

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NVP-TAE 684 Chemical Structure

NVP-TAE 684 Chemical Structure

CAS No. : 761439-42-3

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1013
In-stock
1 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1150
In-stock
50 mg ¥3150
In-stock
100 mg ¥4350
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    NVP-TAE 684 purchased from MCE. Usage Cited in: Pigment Cell Melanoma Res. 2016 May;29(3):284-96.  [Abstract]

    Ltk inhibitor TAE684 partially rescues the ltkmne phenotype and decreases the number of iridophores. The number of iridophores is reduced in ltkmne/+ larvae treated with ALK inhibitor TAE684 from 82 to 105 hpf.

    NVP-TAE 684 purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Chem Biol. 2012 Dec 21;7(12):1968-74.  [Abstract]

    TAE684 inhibits NPM-Ltk. Wild-type embryos are injected with 30 pg of psox10:NPM-Ltk and treated with 3 μM of TAE684. Incident light images at 3 dpf of control uninjected, nontreated embryo (a); NPM-Ltk injected, DMSO-treated sibling (b); and NPM-Ltk injected TAE684-treated siblings (c).
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NVP-TAE 684 (TAE 684) is a highly potent and selective ALK inhibitor, which blocks the growth of ALCL-derived and ALK-dependent cell lines with IC50 values between 2 and 10 nM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 2-10 nM (ALK-dependent cell lines)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    TAE684 抑制 Ba/F3 NPM-ALK 细胞的增殖,IC50 为 3 nM,浓度高达 1 μM 时不影响亲代 Ba/F3 细胞的存活。TAE684 在 Ba/F3 NPM-ALK 和 Karpas-299 细胞中以剂量依赖性方式抑制 STAT3STAT5 磷酸化。TAE684 在表达 NPM-ALK 的 Ba/F3 细胞和 ALCL 细胞系中诱导细胞凋亡和 G1 期阻滞[1]
    NVP-TAE684 显著降低敏感 H3122 和 H3122 CR 细胞的细胞存活率,但对其他非 ALK 依赖性癌细胞系的活力几乎没有影响。NVP-TAE684处理H3122 CR细胞抑制ALK、AKT和ERK的磷酸化并诱导显著的细胞凋亡。
    TAE684有效抑制表达EML4-ALK L1196M突变体的Ba/F3细胞的存活[2]
    mALKR1279Q 突变体表达诱导的神经突生长在 30 nM NVP-TAE684 下被完全抑制,这与激活的 wt mALK所见的反应相当[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    NVP-TAE684 在两个独立的 ALK 阳性 ALCL 模型中抑制淋巴瘤形成,并诱导已建立的 Karpas-299 淋巴瘤消退。NVP-TAE684 在体内显示出可观的生物利用度和半衰期。
    NVP-TAE684 (1、3 和 10 mg/kg. po) 显著延迟淋巴瘤的发展,并显示发光信号减少 100 到 1,000 倍。NVP-TAE684 (10 mg/kg) 处理组看起来很健康,没有表现出任何化合物或疾病相关毒性的迹象[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    614.20

    Formula

    C30H40ClN7O3S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 7.69 mg/mL (12.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6281 mL 8.1407 mL 16.2813 mL
    5 mM 0.3256 mL 1.6281 mL 3.2563 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Luciferase-expressing Karpas-299, SU-DHL-1, and Ba/F3 cells and transformed Ba/F3 stably expressing NPM-ALK, BCR-ABL, or TEL-kinase fusion constructs are plated in 384-well plates (25,000 cells per well) and incubated with serial dilutions of TAE684 or DMSO for 2-3 days. Luciferase expression is used as a measure of cell proliferation/survival and is evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. ICsub>50 values are generated by using XLFit software.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    For in vivo compound efficacy studies, treatment is initiated 72 h after tail vein injection of 1×106 Karpas-299-, Ba/F3 NPM-ALK- or BCR-ABL-expressing cells into female Fox Chase SCIDBeige mice. Mice (n=10 per group) are administered either TAE684 resuspended in 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone/90% PEG 300 solution at 1, 3, and 10 mg/kg once daily for 3 weeks or the vehicle solution at the same dosing schedule. Disease progression and compound efficacy is monitored weekly with bioluminescence imaging. To determine the efficacy of TAE684 on established disease, dosing is initiated on day 12, at which time the disease confirmed to be widespread by bioluminescence imaging. For analysis of downstream molecular effects in vivo, mice with established lymphomas are administered vehicle solution or TAE684 (10 mg/kg) for 3 days. At the end of treatment, mice are killed, and lymph nodes are extracted for immunoblotting and histological analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6281 mL 8.1407 mL 16.2813 mL 40.7034 mL
    5 mM 0.3256 mL 1.6281 mL 3.2563 mL 8.1407 mL
    10 mM 0.1628 mL 0.8141 mL 1.6281 mL 4.0703 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    NVP-TAE 684
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