2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK
  4. CEP-37440

CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CEP-37440 Chemical Structure

CEP-37440 Chemical Structure

CAS No. : 1391712-60-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1149
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥6300
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CEP-37440 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CEP-37440 is a potent, orally active dual FAK/ALK inhibitor with IC50 values of 2.3 nM and 3.5 nM for FAK and ALK, respectively. CEP-37440 decreases the cell proliferation by blocking the autophosphorylation kinase activity of FAK1 (Tyr 397)[1][2].

IC50 & Target

IC50:2.3 nM (FAK) and 3.5 nM (ALK)[2]
体外研究
(In Vitro)

CEP-37440 (0-3000 nM；0-192 h) 以剂量依赖性方式降低炎症性乳腺癌 (IBC) 细胞的增殖[1]。
CEP-37440 (1000 nM；0-120 h) 降低磷酸化 FAK1 (Tyr 397) 并在 FC-IBC02、SUM 190 和 KPL4[1] 中随时间保持其低水平。
CEP- 37440 (0-3000 nM；Sup-M2 和 Karpas-299 细胞) 以剂量依赖性方式诱导促凋亡半胱天冬酶[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CEP-37440 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: FC-IBC02, KPL4, SUM190, MDA-IBC03 and SUM149 cells
Concentration: 0, 300, 1000, 2000 and 3000 nM
Incubation Time: 0, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, and 192 hours
Result: Reduced the proliferation of three out of five IBC cell lines at low concentration. Inhibited the proliferation almost completely at 3000 nM concentration.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: FC-IBC02, SUM 190, and KPL4 cells
Concentration: 1000 nM
Incubation Time: 0, 48, 72, 96 and 120 hours
Result: Decreased phospho-FAK1 by half in FC-IBC02, SUM190, and KPL4 cells after 48 hours.
体内研究
(In Vivo)

CEP-37440 (3-55 mg/kg；口服 bid 和 qd，持续 12 天) 抑制 Sup-M2 异种移植蛋白 SCID 小鼠的乳腺肿瘤生长[2]。
CEP-37440 (30 mg/kg；口服一次，持续 24 小时) 抑制 Sup-M2 异种移植小鼠中的酪氨酸磷酸化[2]。
CEP-37440 (55 mg/kg；口服一次，持续 24 小时) 抑制裸鼠 CWR22 异种移植肿瘤中的 FAK 磷酸化[2]。
CEP-37440 (1-10 mg/kg；po 和静脉注射；CD-1 小鼠，Sprague-Dawley (SD) 大鼠) 具有良好的药代动力学参数[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID/Beige with Sup-M2 xenografts[2]
Dosage: 3 mg/kg (b.i.d), 10 mg/kg (b.i.d), 30 mg/kg (b.i.d and q.d. ), and 55 mg/kg (q.d.)
Administration: Oral administration; b.i.d and q.d., for 12 days
Result: Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
Animal Model: SCID/Beige with Sup-M2 xenografts and Nu/Nu mice female with Sup-M2 xenografts[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 24 hours
Result: Decreased NPM-ALK phosphorylation (>85%).
Animal Model: Nu/Nu mice female with CWR22 xenografts[2]
Dosage: 55 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 24 hours
Result: Inhibited FAK phosphorylation in a time-dependent manner.
Animal Model: CD-1 mouse, Sprague-Dawley (SD) rats[2]
Dosage: 1, 5, and 10 mg/kg
Administration: Oral administration (5, and 10 mg/kg), intravenous injection (1 mg/kg); once
Result:
PK parameter CD-1 mouse SD rat
iv dose (mg/kg) 1 1
iv t1/2 (h) 3.0 2
iv AUC0-∞ (ng*h/mL) 1612 4005
iv Vd (L/kg) 2.7 0.8
iv CL (mL/min/kg) 10 4
po dose (mg/kg) 10 5
po Cmax (ng/mL) 1533 1340
Clinical Trial
分子量

580.12

Formula

C30H38ClN7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (172.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7238 mL 8.6189 mL 17.2378 mL
5 mM 0.3448 mL 1.7238 mL 3.4476 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

CEP-37440 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7238 mL 8.6189 mL 17.2378 mL 43.0945 mL
5 mM 0.3448 mL 1.7238 mL 3.4476 mL 8.6189 mL
10 mM 0.1724 mL 0.8619 mL 1.7238 mL 4.3095 mL
15 mM 0.1149 mL 0.5746 mL 1.1492 mL 2.8730 mL
20 mM 0.0862 mL 0.4309 mL 0.8619 mL 2.1547 mL
25 mM 0.0690 mL 0.3448 mL 0.6895 mL 1.7238 mL
30 mM 0.0575 mL 0.2873 mL 0.5746 mL 1.4365 mL
40 mM 0.0431 mL 0.2155 mL 0.4309 mL 1.0774 mL
50 mM 0.0345 mL 0.1724 mL 0.3448 mL 0.8619 mL
60 mM 0.0287 mL 0.1436 mL 0.2873 mL 0.7182 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1077 mL 0.2155 mL 0.5387 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0862 mL 0.1724 mL 0.4309 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CEP-374401391712-60-9CEP37440CEP 37440Anaplastic lymphoma kinase (ALK)FAKAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246PTK2 protein tyrosine kinase 2PTK2Focal adhesion kinaseFAK1inflammatory breast cancertriple-negative breast cancerautophosphorylation kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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