AMPK (AMP活化蛋白激酶)

AMP-activated protein kinase

AMPK（AMP 活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中发挥作用的酶。它由三种蛋白质（亚基）组成，共同形成一种功能性酶。AMPK 活化的净效应是刺激肝脏脂肪酸氧化和生酮作用、抑制胆固醇合成、脂肪生成和甘油三酯合成、抑制脂肪细胞脂肪分解和脂肪生成、刺激骨骼肌脂肪酸氧化和胰腺 β 细胞对肌肉葡萄糖的吸收。AMPK 充当代谢主开关，调节多种细胞内系统，包括细胞对葡萄糖的吸收、脂肪酸的 β 氧化以及葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 和线粒体的生物合成。

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

AMPK 亚型特异性产品:

AMPK Isoform Comparison

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AMPK Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (52) 激动剂 (4) 激活剂 (202) 调节剂 (1) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N4113

Glycycoumarin 甘草香豆素		99.98%
Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素，具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。

HY-114317

MARK4 inhibitor 1	Inhibitor	98.29%
MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂，IC₅₀ 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-B2099A

Buformin hydrochloride 盐酸丁双胍	Activator	99.78%
Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。

HY-N1419

Vaccarin 王不留行黄酮苷	Activator	98.47%
Vaccarin 是一种具有口服活性和多种生物学功能活性类黄酮糖苷。Vaccarin 通过激活 AKT 和 ERK 促进新血管形成。Vaccarin 可激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。Vaccarin 是一种 MAPK、NF-κB 和 NFAT 抑制剂，有效阻断 RANKL 诱导的破骨细胞形成。

HY-N1462

Atractyloside potassium salt 苍术苷钾盐	Activator	99.93%
Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。Atractyloside potassium salt 激活自噬 (autophagy)，抑制 ANT2、mTOR，促进 p-AMPK 的激活。Atractyloside potassium salt 对非小细胞肺癌有抗癌作用，能抑制肝脏脂肪变性。Atractyloside potassium salt 有肾毒性。

HY-N0785

Ginkgolide C 银杏内酯C	Activator	≥98.0%
Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质，具有多种生物功能，可以减少血小板聚集，改善阿尔兹海默症等。

HY-110228

Metformin-d₆ hydrochloride 盐酸二甲双胍 d₆	Activator	98.79%
Metformin-d₆ hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-16397

Phenformin 1-苯乙胺双胍	Activator	99.72%
Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112266

MARK-IN-4	Inhibitor	99.63%
MARK-IN-4 是一种有效的微管亲和调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM。抑制 MARK 代表了一种在阿尔茨海默病中阻止神经原纤维缠结病理的潜在方式。

HY-136447

ASP4132	Activator	99.32%
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

HY-101934

MARK-IN-2	Inhibitor	99.75%
MARK-IN-2 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-D1163

Chromium(III) acetate 醋酸铬	Inhibitor	99.9%
Chromium(III) acetate (Chromic acetate) 是一种 AMPK 抑制剂，可通过抑制 AMPK 磷酸化促进脂肪生成。Chromium(III) acetate 对哺乳动物的毒性较低，对大鼠的 LD₅₀ 为 2365 mg/kg。

HY-N0592A

Demethyleneberberine chloride	Activator	98.90%
Demethyleneberberine chloride 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine chloride 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine chloride 可作为 AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

HY-N2447

Amarogentin 苦龙胆酯苷	Activator	99.93%
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

HY-103238

RSVA405	Activator	99.72%
RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。

HY-16708A

ZLN024 hydrochloride	Activator	98.51%
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC₅₀ 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。

HY-Y0319G

Magnesium acetate tetrahydrate 乙酸镁四水合物	Activator	99.47%
Magnesium acetate tetrahydrate 是一种羧酸和短链脂肪酸 (SCFA)。Magnesium acetate tetrahydrate 能激活 AMPK，增加 ROS、cleaved caspase 9 和 PPARα，并下调 SREBP-1c 和 ChREBP 的表达。Magnesium acetate tetrahydrate 对酿酒酵母 W303-1A 具有抗真菌活性。Magnesium acetate tetrahydrate 调节能量代谢。Magnesium acetate tetrahydrate 对胃癌具有抗癌活性。Magnesium acetate tetrahydrate 可诱发扭体反应和溃疡性结肠炎。Magnesium acetate tetrahydrate 可用于胃癌、溃疡性结肠炎、肝脂肪变性和疼痛的研究。

HY-W017212

Methyl cinnamate 肉桂酸甲酯	Activator	99.47%
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

HY-N0563

Alizarin 茜素	Activator	99.48%
Alizarin 是一种天然染料。Alizarin 可从茜草植物根部提取。Alizarin 激活 AMPK 和 VEGFR2/eNOS 通路。Alizarin 调节 PI3K/Akt 并抑制 >NF-κB 通路。Alizarin 增强 CYP1A1 酶活性。Alizarin 对高血压和血管内皮功能障碍有保护作用。Alizarin 对多种癌症具有抗肿瘤活性，包括胰腺癌、乳腺癌、骨肉瘤和肝癌。Alizarin 已广泛用作纺织品和绘画中的颜料。

HY-N0853

Alisol A 泽泻醇A	Activator	99.50%
Alisol A 是一种口服活性的原萜烷型四环三萜类化合物。Alisol A 可从泽泻 (Alisma orientale) 根茎中提取。Alisol A 激活 AMPK/ACC/SREBP-1c、SIRT1、PPARα，抑制 MMP-2/-9、减少炎症细胞因子表达 (IL-1β、IL-6、IL-8)。Alisol A 对乳腺癌、结直肠癌具有抗肿瘤活性。Alisol A 具有抗肥胖、抗动脉粥样硬化活性。Alisol A 可用于乙型肝炎、乳腺癌、结直肠癌、动脉粥样硬化、肥胖的研究。

AMPK Isoform Comparison

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