2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    PI3K/Akt/mTOR
  4. AMPK
  5. AMPK抑制剂

AMPK抑制剂

AMPK Isoform Comparison

AMPK抑制剂 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
  • HY-156397
    HTH-02-006 Inhibitor 99.49%
    HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
  • HY-10249
    GSK-690693 Inhibitor 98.46%
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-112083
    BAY-3827 Inhibitor 98.36%
    BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
  • HY-15802
    WZ4003 Inhibitor 98.88%
    WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
  • HY-12334
    HTH-01-015 Inhibitor 98.81%
    HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
  • HY-151361
    AMPK-IN-3 Inhibitor 98.51%
    AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
  • HY-12624
    Narazaciclib Inhibitor 99.12%
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
  • HY-19805
    STO-609 Inhibitor 98.13%
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-120877
    MRT199665 Inhibitor 99.92%
    MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
  • HY-114317
    MARK4 inhibitor 1 Inhibitor 98.29%
    MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂，IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-153886
    Wu-5 Inhibitor 99.34%
    Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。
  • HY-N0404
    Sinigrin

    黑芥子苷

    		Inhibitor 99.97%
    Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK 和 MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。
  • HY-143466
    ULK1-IN-2 Inhibitor 99.09%
    ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。
  • HY-112266
    MARK-IN-4 Inhibitor 98.99%
    MARK-IN-4 是一种有效的微管亲和调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC50 为 1 nM。抑制 MARK 代表了一种在阿尔茨海默病中阻止神经原纤维缠结病理的潜在方式。
  • HY-101934
    MARK-IN-2 Inhibitor 99.19%
    MARK-IN-2 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC50 为 5 nM。
  • HY-111588
    Xanthoangelol Inhibitor 99.65%
    Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到，可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
  • HY-153797
    Dox-btn2 Inhibitor
    Dox-btn2 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的生物素化衍生物，在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中，而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。
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