1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB(蛋白激酶B)是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域(PH结构域),可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定,而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成:PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH(普列克底物同源)结构域和一个激酶结构域,它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质,其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W014901S1
    Bisphenol F-13C12 Activator
    Bisphenol F-13C12 是一种 13C 标记的 Bisphenol F (HY-W014901)。Bisphenol F 是一种口服活性内分泌干扰物。Bisphenol F 促进 ROS 生成,上调 p-AKT/p-GSK3β,诱导凋亡 (Apoptosis)。Bisphenol F 干扰糖代谢、影响神经发育和生殖功能。Bisphenol F 降低小鼠后代的社交新奇偏好。Bisphenol F 可用于骨、血液、脂肪相关研究。Bisphenol F 用作 Bisphenol A (HY-18260) 替代品。
    Bisphenol F-<sup>13</sup>C<sub>12</sub>
  • HY-B1014R
    Acenocoumarol (Standard)

    醋硝香豆素 (Standard)

    Activator
    Acenocoumarol (Standard) 是 Acenocoumarol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acenocoumarol是一种抗凝血剂,功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),在 S 期阻滞细胞周期
    Acenocoumarol (Standard)
  • HY-N2110R
    Phellopterin (Standard)

    珊瑚菜素 (Standard)

    Phellopterin (Standard) 是 Phellopterin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phellopterin 是从 Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 AktPKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
    Phellopterin (Standard)
  • HY-N0344R
    Farrerol (Standard)

    杜鹃素 (标准品)

    Inhibitor
    Farrerol (Standard) 是 Farrerol 的分析标准。Farrerol 是杜鹃花的一种生物活性成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、神经保护和肝保护等多种作用。
    Farrerol (Standard)
  • HY-15965A
    Uprosertib hydrochloride Inhibitor
    Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
    Uprosertib hydrochloride
  • HY-15431R
    Capivasertib (Standard) Inhibitor
    Capivasertib (Standard) 是 Capivasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
    Capivasertib (Standard)
  • HY-N0257R
    Epimedin A (Standard)

    朝藿定A (Standard)

    Inhibitor
    Epimedin A (Standard) 是 Epimedin A (HY-N0257) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epimedin A 是淫羊藿 (Herba Epimedii) 中主要的黄酮类活性成分之一,具有口服活性。Epimedin A 可抑制破骨细胞生成、分化和骨吸收。Epimedin A 具有抗炎活性。Epimedin A 可用于骨质疏松和炎症性疾病的研究。
    Epimedin A (Standard)
  • HY-126365
    Alisol B acetate

    泽泻醇B乙酸酯

    Inhibitor
    Alisol B acetate 是一种三萜类化合物,可以从泽泻(Alisma plantago-aquatica Linn.)的块茎中分离得到。
    Alisol B acetate
  • HY-B1204S1
    Histamine-d4 Activator
    Histamine-d4 (Ergamine-d4) 是氘代标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine-d<sub>4</sub>
  • HY-128932R
    Cefminox sodium (Standard)

    头孢米诺钠(Standard)

    Cefminox (sodium) (MT-141) (Standard)是 Cefminox (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefminox sodium 是一种半合成头霉素,具有抗菌活性。Cefminox sodium 是一种广谱杀菌头孢菌素类抗生素。Cefminox sodium 还可作为前列环素受体 (IP) 和 PPARγ 的双重激动剂。Cefminox sodium 可上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,并抑制 Akt/mTOR 信号传导。Cefminox sodium 还可预防大鼠模型中的肺动脉高压。
    Cefminox sodium (Standard)
  • HY-128393R
    Trilinolein (Standard)

    甘油三亚油酸酯 (Standard)

    Inhibitor
    Trilinolein (Standard) 是 Trilinolein (HY-128393) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油,靶向抑制 PI3K/AktRas/MEK/ERK 信号通路及 MMP-2。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。
    Trilinolein (Standard)
  • HY-17587R
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard)

    4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)

    Activator
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKTERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
    4-Methylbenzylidene camphor (Standard)
  • HY-N1505R
    Loureirin A (Standard)

    龙血素 A (Standard)

    Inhibitor
    Loureirin A (Standard) 是 Loureirin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loureirin A 是从龙血树中分离到的黄酮类物质,能够降低 Akt 的磷酸化,具有抗血小板聚集的作用。
    Loureirin A (Standard)
  • HY-N2045R
    Musk ketone (Standard) Activator
    Musk ketone (Standard)是 Musk ketone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Musk ketone 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 也是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用,通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经
    Musk ketone (Standard)
  • HY-D0885BR
    Phosphocreatine disodium (Standard)

    磷酸胍酸钠 (Standard)

    Activator
    Phosphocreatine (disodium) (Standard) 是 Phosphocreatine (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phosphocreatine (disodium) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium) 增强抗氧化活性,激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功
    Phosphocreatine disodium (Standard)
  • HY-121246S
    Fluorofenidone-d3
    Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone-d<sub>3</sub>
  • HY-124284R
    Hexamethylene bisacetamide (Standard) Inhibitor
    Hexamethylene bisacetamide (Standard) 是 Hexamethylene bisacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1Bcl-2p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外,Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide (Standard)
  • HY-18620R
    DZ2002 (Standard) Inhibitor
    DZ2002 (Standard) 是 DZ2002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
    DZ2002 (Standard)
  • HY-13685R
    Miltefosine (Standard)

    米替福新 (Standard)

    Inhibitor
    Miltefosine (Standard) 是 Miltefosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
    Miltefosine (Standard)
  • HY-B0380R
    Trimebutine (Standard)

    曲美布汀(Standard)

    Inhibitor
    Trimebutine (Standard)是 Trimebutine (HY-B0380) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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