2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt
  5. Akt1 Isoform
  6. Akt1 抑制剂

Akt1 抑制剂

Akt1 抑制剂 (19):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-108232
    MK-2206 Inhibitor 99.72%
    MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
  • HY-123037
    Triadimefon

    三唑酮

    		Inhibitor 98.12%
    Triadimefon 是一种口服活性杀真菌 (fungicide) 剂。Triadimefon 显著降低 AKT1 和 ERK1/2 的磷酸化。Triadimefon 显著提高 pAMPK 水平，但不影响总 AMPK 水平。Triadimefon 抑制酿酒酵母生长、扰乱激素稳态 (影响睾酮等合成)、抑制大鼠胎儿肾上腺发育、诱导肝细胞代谢转变、损害空间学习记忆。
  • HY-133120A
    INY-03-041 trihydrochloride Inhibitor 98.44%
    INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-N1401
    20(R)-Ginsenoside Rh2

    20(R)-人参皂苷Rh2

    		Inhibitor 98.0%
    20(R)-Ginsenoside Rh2 是一种口服有效的、具备多种生物活性的原人参二醇型皂苷。20(R)-Ginsenoside Rh2 通过诱导细胞周期阻滞、促进凋亡 (apoptosis) 对非小细胞肺癌、肝癌具有显著抑制作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 能通过抑制病毒 DNA 复制发挥抗 γ-疱疹病毒作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 降低一氧化氮 (NO) 、前列腺素 E2 (PGE2) 和活性氧 (ROS) 水平抑制炎症介质，通过减少 ROS 和抑制 MMP-9/2，可延缓皮肤光老化。20(R)-Ginsenoside Rh2 通过激活 Akt1/PKB 信号通路，加速肌肉损伤后的恢复。20(R)-Ginsenoside Rh2 可抑制破骨细胞形成发挥抗骨质疏松作用。
  • HY-175716
    AKT1-IN-10 Inhibitor
    AKT1-IN-10 (Compound I-118) 是一种非共价变构 AKT1 抑制剂，IC50 < 500 μM。AKT1-IN-10 具有口服生物利用度。AKT1-IN-10 可用于治疗癌症。
  • HY-175848
    NSC 850745 Inhibitor
    NSC 850745 是一种选择性且强效的 c-Met/STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 210 nM 和 670 nM。NSC 850745 能够抑制细胞增殖，诱导 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 850745 可下调 AKT-1、VEGF 和 Bcl-2 的表达，并下调 p53、Bax 和 caspase 的表达。NSC 850745 可用于癌症研究，如白血病和结肠癌。
  • HY-129119
    Akt1/Akt2-IN-2 Inhibitor 98.57%
    Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
  • HY-123035
    Gamendazole Inhibitor 99.44%
    Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
  • HY-173155
    AKT1-IN-9 Inhibitor 99.79%
    AKT1-IN-9 (4) 是选择性的 AKT1(E17K) 突变抑制剂，其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 值分别为 9 nM 和 995 nM。
  • HY-148868A
    Akt1&PKA-IN-2 Inhibitor
    Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a，IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
  • HY-163577
    Akt1-IN-5 Inhibitor
    Akt1-IN-5 (Compound 115) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)。
  • HY-161439
    Akt1-IN-4 Inhibitor
    Akt1-IN-4 (Compound 62) 是一种 AKT1-E17K 抑制剂，IC50 值小于 15 nM。
  • HY-15186C
    Ipatasertib tosylate Inhibitor
    Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
  • HY-163578
    Akt1-IN-6 Inhibitor
    Akt1-IN-6 (Compound 273) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)
  • HY-163579
    Akt1-IN-7 Inhibitor
    Akt1-IN-7 (Compound 370) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)。
  • HY-173122
    Akt1-IN-8 Inhibitor
    Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种强效且口服生物可利用 (41%) 的 AKT1 激酶抑制剂，IC50 值为 8.8 nM。Akt1-IN-8 对 PC-3 前列腺癌细胞表现出显著的抗增殖作用，IC50 值为 3.0 μM。Akt1-IN-8 可以降低磷酸化的 GSK3β 水平。
  • HY-178142
    Multi-kinase-IN-7 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-7 是一种多激酶抑制剂，其对 EGFR、VEGFR2、TrKA 和 CDK2 的 IC50 分别为 2.19、2.95、3.59 和 9.31 μM。Multi-kinase-IN-7 对 FAK、AKT1、GSK3β 和 CDK5 表现出中等和较弱的活性，IC50 值分别为 6.3、9.2、11.7 和 23.4 μM。Multi-kinase-IN-7 对 NCI 癌细胞系表现出广谱抗增殖潜力。Multi-kinase-IN-7 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。MDA-MB-231 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-123037R
    Triadimefon (Standard)

    三唑酮 (Standard)

    		Inhibitor
    Triadimefon (Standard) 是 Triadimefon (HY-123037) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triadimefon 是一种口服活性杀真菌 (fungicide) 剂。Triadimefon 显著降低 AKT1 和 ERK1/2 的磷酸化。Triadimefon 显著提高 pAMPK 水平，但不影响总 AMPK 水平。Triadimefon 抑制酿酒酵母生长、扰乱激素稳态 (影响睾酮等合成)、抑制大鼠胎儿肾上腺发育、诱导肝细胞代谢转变、损害空间学习记忆。
  • HY-16032
    Akt1-IN-2 Inhibitor
    AKT-I-1 是一种 Akt1 的选择性抑制剂，IC50 为 4.6 µM。
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