2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling Apoptosis PI3K/Akt/mTOR
  3. c-Met/HGFR STAT Apoptosis Akt VEGFR Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
  4. NSC 850745

NSC 850745 是一种选择性且强效的 c-Met/STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 210 nM 和 670 nM。NSC 850745 能够抑制细胞增殖，诱导 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 850745 可下调 AKT-1、VEGF 和 Bcl-2 的表达，并下调 p53、Bax 和 caspase 的表达。NSC 850745 可用于癌症研究，如白血病和结肠癌。

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NSC 850745

NSC 850745 Chemical Structure

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Caspase 1 Caspase 2 Caspase 3 Caspase 4 Caspase 5 Caspase 6 Caspase 7 Caspase 8 Caspase 9 Caspase 10 Caspase 12 Caspase Caspase 11 Caspase-13

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NSC 850745 is a selective and potent c-Met/STAT3 inhibitor with IC50 values of 210 and 670 nM. NSC 850745 can inhibit cell proliferation, induce G2/M phase arrest and induce apoptosis. NSC 850745 can downregulate AKT-1, VEGF and Bcl-2 expression and upregulate p53, Bax and caspase expression. NSC 850745 can be used for the research of cancer, such as leukemia and colon cancer[1].

IC50 & Target[1]

Caspase 3

 

Stat-3

670 nM (IC50)

Akt1

 

Bcl-2

 

Caspase-8

 

Caspase-9

 

c-Met

210 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NSC 850745 (Compound 22b) 对白血病细胞的亚组平均 GI50、TGI 和 LC50 值分别为 6.97、17.15 和 43.56 μM。[1]。
NSC 850745 对 EKVX (非小细胞肺癌) 和 CAKI-1 (肾癌细胞) 表现出最强的效力 (GI50 值为 1.1 和 1.17 μM)[1]。
NSC 850745 (10 μM) 对 c-Met 和 STAT3 的磷酸化抑制率分别达到 96.9% 和 95.7%[1]。
NSC 850745 抑制 HCT-116 结肠癌细胞的 IC50 值为 2.41 μM，对正常 WI-38 成纤维细胞的 IC50 值为 56.25 μM，选择性指数为 23.3[1]。
NSC 850745 (2.41 μM, 24 h) 可诱导 HCT-116 细胞发生 G2/M 期阻滞，并触发晚期凋亡和坏死[1]。
NSC 850745 (2.41 μM, 24-48 h) 可下调 HCT-116 细胞中 AKT-1、VEGF、Bcl-2 基因的表达，并上调 p53、PUMA、Bax、Cyto-C、caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的表达[1]。
NSC 850745 (2.41 μM, 24 h) 可降低 HCT-116 细胞中的 ATP 酶活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NSC 850745 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: HCT-116
Concentration: 2.41 μM
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Downregulated AKT-1 (0.59-fold) and VEGF (0.07-fold) genes.
Upregulated p53 (4.74-fold), PUMA (4.99-fold), Bax (3.43-fold), and Cyto-C (4.89-fold) .
Downregulated Bcl-2 (0.44-fold) with a Bax/Bcl-2 ratio of 7.79-fold.
Activated caspase-3 (6.1-fold), -8 (1.9-fold), and -9 (5.5-fold).
分子量

427.50

Formula

C24H25N7O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

NSC 850745 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NSC 850745NSC850745NSC-850745c-Met/HGFRSTATApoptosisAktVEGFRBcl-2 FamilyMDM-2/p53CaspasePKBProtein kinase BVascular endothelial growth factor receptorc-MetSTAT3AKT-1VEGFBcl-2p53PUMABaxCyto-Ccaspase-3HT-116Inhibitorinhibitorinhibit

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