2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor
  5. Androgen Receptor抑制剂

Androgen Receptor抑制剂

Androgen Receptor抑制剂 (93):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-106827
    Trimegestone Inhibitor
    Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50=0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
  • HY-153276
    Androgen receptor-IN-5 Inhibitor
    Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
  • HY-100348R
    EPI-001 (Standard) Inhibitor
    EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
  • HY-B2044
    Bromopropylate

    溴螨酯

    		Inhibitor
    Bromopropylate 是一种具有中等抗雄激素 (anti-androgenic) 活性的农药。
  • HY-N0790R
    Lupeol (Standard)

    羽扇豆醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
  • HY-120703
    RU 58642 Inhibitor
    RU 58642 是一种具有口服活性的非甾体抗雄激素，对雄激素受体表现出强烈和选择性的亲和力。
  • HY-174244
    3βHSD1-IN-1 Inhibitor
    3βHSD1-IN-1 (Compound 46) 是一种 3β-羟类固醇脱氢酶 1 (3βHSD1) 抑制剂，IC50 为 55 nM。3βHSD1-IN-1 能有效抑制雄激素受体活性。3βHSD1-IN-1 可用于前列腺癌等疾病的研究。
  • HY-163510
    AR/AR-V7-IN-1 Inhibitor
    AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-N2345R
    Procyanidin B3 (Standard)

    原花青素 B3 (Standard)

    		Inhibitor
    Procyanidin B3 (Standard) 是 Procyanidin B3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
  • HY-163485
    AR antagonist 8 Inhibitor
    AR antagonist 8 (compound 16) 是一种烯雌酮，一种有效的 Lupeol-inspired 的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.76 μM。
  • HY-P2413
    Ac-PPPHPHARIK-NH2 Inhibitor
    Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物，可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合，以及相关信号通路的激活，还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
  • HY-160547
    PROTAC AR Degrader-5 Inhibitor
    PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTACs 降解剂，IC50 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169967)；黑色：连接子 (HY-169966)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))。
  • HY-135473
    Chlormadinone Inhibitor
    Chlormadinone 是一种抗雄激素剂，可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
  • HY-123308
    VPC13163 Inhibitor
    VPC13163 是一种有效的雄激素受体 AR BF3 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。VPC13163 具有抗癌作用。
  • HY-143471
    WNY0824 Inhibitor
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
  • HY-N12124
    Monascuspiloin Inhibitor
    Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
  • HY-122611
    CSRM617 Inhibitor
    CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
  • HY-146397
    TD-802 Inhibitor
    TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
  • HY-139970
    VPC-13789 Inhibitor
    VPC-13789 是一种口服有效的选择性抗雄激素。VPC-13789 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。VPC-13789 抑制 LNCaP 细胞中的雄激素受体 (AR) 转录活性 (IC50=0.19 μM)。
  • HY-135473S
    Chlormadinone-d6 Inhibitor
    Chlormadinone-d6 是 Chlormadinone (HY-135473) 的氘代物。Chlormadinone 是一种抗雄激素剂，可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
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