1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式,具有特定的形态和生化特征,包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号,从而导致炎症;相反,凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径:内在途径,也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径,由各种发育线索或细胞毒性损伤(如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏)激活,并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体(肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员,如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1))连接触发,这些受体包含细胞内死亡结构域,可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD;也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游(效应)胱天蛋白酶(如 caspase-3、-6 或 -7)随后激活,而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明,细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病,包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病(获得性免疫缺陷综合征)。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0822R
    Fipronil (Standard)

    氟虫腈 (标准品)

    Inducer
    Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil (Standard)
  • HY-N0566R
    23-Hydroxybetulinic acid (Standard)

    23-羟基白桦酸 (Standard)

    Inducer
    23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-hydroxybetulinic acid是具有抗癌活性的生物化合物。
    23-Hydroxybetulinic acid (Standard)
  • HY-163535
    J208 Inducer
    J208 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双重抑制剂。J208 抑制癌细胞的增殖以及三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移/侵袭。J208 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G0/G1 期阻滞细胞周期。J2008 通过诱导内源性逆转录病毒 (ERV) 的表达,激活 TNBC 中的先天免疫信号通路。
    J208
  • HY-163985
    PROTAC FGFR2 degrader 1 Activator
    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2PROTACDC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
    PROTAC FGFR2 degrader 1
  • HY-B0656AR
    Rabeprazole sodium (Standard)

    雷贝拉唑钠 (标准品)

    Inducer
    Rabeprazole (sodium) (Standard) 是 Rabeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
    Rabeprazole sodium (Standard)
  • HY-N2166A
    Tomatine hydrochloride Inducer
    Tomatine hydrochloride 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine hydrochloride 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine hydrochloride 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine hydrochloride 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
    Tomatine hydrochloride
  • HY-B1899R
    Taurodeoxycholic acid (Standard) Activator
    Taurodeoxycholic acid (Standard)是 Taurodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholic acid 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholic acid 可用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholic acid (TDCA) 具有抗炎和
    Taurodeoxycholic acid (Standard)
  • HY-148368
    CYD-4-61 Inducer
    CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD-4-61
  • HY-173557
    PRMT7-IN-2 Inducer
    PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂,IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平,增加上皮标志物 E-cadherin 的表达,降低间质标志物 N-cadherinVimentinZEB2 的表达。
    PRMT7-IN-2
  • HY-123056
    EAD1 Activator
    EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    EAD1
  • HY-Y0152R
    Cinchonine (Standard)

    辛可宁 (Standard)

    Inducer
    Cinchonine (Standard) 是 Cinchonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物,对于疟疾、肿瘤、炎症、血小板凝结和肥胖都具有抑制作用。金鸡纳碱通过激活 Caspase-3 蛋白抑制细胞增殖和自噬 (autophagy),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。
    Cinchonine (Standard)
  • HY-N0104R
    Curcumol (Standard)

    姜黄醇 (Standard)

    Inducer
    Curcumol (Standard) 是 Curcumol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERKPI3K/AktNF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
    Curcumol (Standard)
  • HY-N11636
    Ganoderic acid S Inducer
    Ganoderic acid S 是一种灵芝酸的位置异构体,可从 Ganoderma lucidum 的发酵菌丝体中分离得到。 Ganoderic acid S 可通过线粒体途径诱导 HeLa 细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ganoderic acid S
  • HY-147782
    Anticancer agent 67
    Anticancer agent 67 (Compound 13g) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 67 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 67 是一种环丙沙星类似物。
    Anticancer agent 67
  • HY-112538
    1-(1-Naphthyl)piperazine hydrochloride

    1-萘酚哌嗪盐酸盐

    Inducer
    1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT1A 受体的激动剂,也是 5-HT2A 受体的拮抗剂。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
    1-(1-Naphthyl)piperazine hydrochloride
  • HY-120360
    CB-64D Inducer
    CB-64D 是 sigma 受体 2 (sigma receptor 2) 和 sigma 受体 1 (sigma receptor 1) 的激动剂,Ki 分别为 16.5 和 3063 nM。CB-64D 可诱导癌细胞 SK-N-SH 细胞凋亡 (apoptosis)。
    CB-64D
  • HY-101445R
    Trolox (Standard) Inducer
    Trolox (Standard)是 Trolox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trolox 是一种维生素 E 的类似物,具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。
    Trolox (Standard)
  • HY-143278
    FLT3-IN-13 Inducer
    FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase IIFLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
    FLT3-IN-13
  • HY-126741R
    Azadirachtin (Standard)

    印楝素 (Standard)

    Inducer
    Azadirachtin (Standard) 是 Azadirachtin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
    Azadirachtin (Standard)
  • HY-168954
    CSF1R-IN-26 Inducer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种