1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式,具有特定的形态和生化特征,包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号,从而导致炎症;相反,凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径:内在途径,也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径,由各种发育线索或细胞毒性损伤(如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏)激活,并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体(肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员,如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1))连接触发,这些受体包含细胞内死亡结构域,可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD;也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游(效应)胱天蛋白酶(如 caspase-3、-6 或 -7)随后激活,而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明,细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病,包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病(获得性免疫缺陷综合征)。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0428R
    Obacunone (Standard)

    黄柏酮 (Standard)

    Inducer
    Obacunone (Standard) 是 Obacunone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Obacunone 是一种高度氧化的三萜类柠檬苦素,能够从柑橘属植物中分离得到的。Obacunone 通过诱导凋亡发挥抗癌作用。Obacunone 还可防止视网膜色素上皮 (RPE) 细胞受到紫外线 (UV) 辐射 (UVR) 诱导的氧化损伤。
    Obacunone (Standard)
  • HY-168260
    CQ-Mito Inducer
    CQ-Mito 是一种基于香豆素-喹唑啉酮 (CQ) 的衍生物,靶向线粒体并展现出卓越的光疗效果,光毒性指数 (PI) 值为 167。CQ-Mito 通过凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 导致细胞死亡。CQ-Mito 介导线粒体功能障碍,包括线粒体形态的改变和 MMP 的丧失。CQ-Mito 可以有效抑制类器官肿瘤模型的肿瘤生长。
    CQ-Mito
  • HY-173060
    ERK1/2 inhibitor 13 Inducer
    ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂,可抑制 ERK1ERK2IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖(IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM),抑制癌细胞迁移,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
    ERK1/2 inhibitor 13
  • HY-B2171AR
    Carubicin hydrochloride (Standard) Inducer
    Carubicin (hydrochloride) (Standard)是 Carubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis
    Carubicin hydrochloride (Standard)
  • HY-149407
    Multi-kinase-IN-4 Activator
    Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2EGFRHER2CDK2IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    Multi-kinase-IN-4
  • HY-161146
    EGFR-IN-100 Inducer
    EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
    EGFR-IN-100
  • HY-149238
    Topo II/HDAC-IN-1 Inducer
    Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 可诱导凋亡。
    Topo II/HDAC-IN-1
  • HY-N7071AR
    Maduramicin ammonium (Standard)

    马杜霉素铵 (Standard)

    Inducer
    Maduramicin (ammonium) (Standard)是 Maduramicin (ammonium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramic
    Maduramicin ammonium (Standard)
  • HY-176142
    YX0798 Inducer
    YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd: 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。YX0798 具有抗肿瘤活性。
    YX0798
  • HY-W705820
    (±)-Enterodiol-d6
    (±)-Enterodiol-d6 是 (±)-Enterodiol (HY-108695B) 的氘代物。(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
    (±)-Enterodiol-d<sub>6</sub>
  • HY-155748
    Antitumor agent-116 Inducer
    Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
    Antitumor agent-116
  • HY-173124
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 Inducer
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3)PDGFRA 的有效抑制剂,IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1
  • HY-122493
    Illudin M Inducer 99.53%
    Illudin M 是一种细胞毒性真菌倍半萜,可以从 Omphalotus illudens 蘑菇培养基中分离得到的。Illudin M 能使 DNA 烷基化。Illudin M 具有抗肿瘤活性。
    Illudin M
  • HY-N0378S6
    D-Mannitol-13C,d2

    D-甘露醇-13C,d2

    D-Mannitol-13C,d213C 标记的 D-Mannitol 的氘代物。 D-Mannitol是渗透性利尿剂,具有较弱的肾脏血管扩张活性。
    D-Mannitol-<sup>13</sup>C,d<sub>2</sub>
  • HY-W777154
    Zoledronic acid-15N2,13C2
    Zoledronic acid-15N2,13C2 (CGP 42446-15N2,13C2) 是 13C- 和 15N- 标记的 Zoledronic Acid (HY-13777)。Zoledronic Acid (Zoledronate) 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 也有抗癌作用。
    Zoledronic acid-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>,<sup>13</sup>C<sub>2</sub>
  • HY-W046353R
    2-Methoxycinnamaldehyde (Standard)

    2-甲氧基肉桂醛 (Standard)

    Inducer
    2-Methoxycinnamaldehyde (Standard) 是 2-Methoxycinnamaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种天然化合物,可从肉桂中分离得到。2-Methoxycinnamaldehyde 可抑制拓扑异构酶-I/II (topoisomerase-I/II) 和 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍,诱导溶酶体囊泡形成,从而导致 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。2-Methoxycinnamaldehyde 具有抗肿瘤作用。
    2-Methoxycinnamaldehyde (Standard)
  • HY-N0069R
    Solamargine (Standard)

    澳洲茄边碱 (Standard)

    Inducer
    Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
    Solamargine (Standard)
  • HY-P3707
    Tumor targeted pro-apoptotic peptide Inducer
    Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
    Tumor targeted pro-apoptotic peptide
  • HY-B0202S1
    Irbesartan-d6

    厄贝沙坦 d6

    Inducer
    Irbesartan-d6 是 Irbesartan 的氘代物。Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
    Irbesartan-d<sub>6</sub>
  • HY-W754114
    Nalmefene Sulfate-d3
    Nalmefene Sulfate-d3 是 Nalmefene (HY-107744) 的氘代物。Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MOR 和 DOR 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
    Nalmefene Sulfate-d<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种