2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147414
    Vamotinib Inhibitor 98.69%
    Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I)，9.5 nM (ABLE255K)，2.0 nM (ABLF317I)，7.4 nM (ABLG250E)，1.0 nM (ABLH396P)，2.8 nM (ABLM351T)，12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。
    Vamotinib
  • HY-103274
    PD180970 Inhibitor 99.27%
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化，IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。
    PD180970
  • HY-15463S1
    Imatinib-d4

    伊马替尼 d4

    		Inhibitor 99.97%
    Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
    Imatinib-d<sub>4</sub>
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    甲磺酸氟马替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
    Flumatinib mesylate
  • HY-12039
    Lyn-IN-1 Inhibitor 99.58%
    Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
    Lyn-IN-1
  • HY-120508
    Pivanex Inhibitor
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白，增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
    Pivanex
  • HY-103275
    Adaphostin Inhibitor 99.02%
    Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
    Adaphostin
  • HY-10181B
    Dasatinib monohydrate

    达沙替尼一水合物

    		Inhibitor 98.48%
    Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib monohydrate
  • HY-10158A
    Bosutinib hydrate Inhibitor 99.87%
    Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂，IC50分别为1.2 nM和1 nM。
    Bosutinib hydrate
  • HY-120590
    Ruserontinib

    9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺

    		Inhibitor 99.82%
    Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。
    Ruserontinib
  • HY-10181S
    Dasatinib-d8

    达沙替尼 d8

    		Inhibitor 98.17%
    Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
    Dasatinib-d<sub>8</sub>
  • HY-103032
    Multi-kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.34%
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
    Multi-kinase inhibitor 1
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-122113
    PD173952 Inhibitor 98.82%
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂，Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
    PD173952
  • HY-10159S
    Nilotinib-d6

    尼洛替尼 d6

    		Inhibitor 99.95%
    Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Nilotinib-d<sub>6</sub>
  • HY-156148
    BCR-ABL-IN-8 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR-ABL 抑制剂。
    BCR-ABL-IN-8
  • HY-12047S
    Ponatinib-d8

    帕纳替尼 d8

    		Inhibitor 99.91%
    Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib-d<sub>8</sub>
  • HY-10158S
    Bosutinib-d8 Inhibitor ≥99.0%
    Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
    Bosutinib-d<sub>8</sub>
  • HY-123390
    DB07107 Inhibitor
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-123450
    S116836 Inhibitor 99.65%
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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