Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

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Bcr-Abl Isoform Comparison

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Bcr-Abl Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (163) Control (1) 降解剂 (4) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15666A

Olverembatinib dimesylate 耐克替尼甲磺酸盐	Inhibitor	99.80%
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。

HY-153415

PROTAC BCR-ABL Degrader-1	Degrader	98.09%
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。

HY-103274

PD180970	Inhibitor	99.27%
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-12039

Lyn-IN-1	Inhibitor	98.93%
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是一种 Lyn 激酶抑制剂，可用于血小板减少症的研究。

HY-10158A

Bosutinib hydrate	Inhibitor	99.97%
Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

HY-147414

Vamotinib	Inhibitor	98.69%
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC₅₀ 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABL^T315I)，9.5 nM (ABL^E255K)，2.0 nM (ABL^F317I)，7.4 nM (ABL^G250E)，1.0 nM (ABL^H396P)，2.8 nM (ABL^M351T)，12 nM (ABL^Q252H) 和 4.1 nM (ABL^Y253F)。

HY-10181S

Dasatinib-d₈ 达沙替尼 d₈	Inhibitor	98.20%
Dasatinib-d₈ 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

HY-120590

Ruserontinib 9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺	Inhibitor	99.82%
Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC₅₀ 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-148061

DB1113		99.28%
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

HY-15463S

Imatinib-d₈ 伊马替尼 d₈	Inhibitor	99.85%
Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-10159S

Nilotinib-d₆ 尼洛替尼 d₆	Inhibitor	99.95%
Nilotinib-d₆ 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-103275

Adaphostin	Inhibitor	99.02%
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210^bcr/abl 抑制剂 (IC₅₀=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC₅₀ 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。

HY-103032

Multi-kinase inhibitor 1	Inhibitor	99.34%
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。

HY-W143698

PDGFRα kinase inhibitor 2	Inhibitor	98.95%
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC₅₀ 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。

HY-15814

HG-7-85-01	Inhibitor	99.94%
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC₅₀ 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC₅₀>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。

HY-157327

AKE-72	Inhibitor	98.29%
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABL^WT，BCR-ABL^T315，BCR-ABL^E255K，BCR-ABL^F3171，BCR-ABL^H396P 和 BCR-ABL^Q252H，其 IC₅₀ 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。

HY-123450

S116836	Inhibitor	99.60%
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-156148

BCR-ABL-IN-8	Inhibitor
BCR-ABL-IN-8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR-ABL 抑制剂。

HY-15463S1

Imatinib-d₄ 伊马替尼 d₄	Inhibitor	99.97%
Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-13905

Flumatinib mesylate 甲磺酸氟马替尼	Inhibitor	99.80%
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

Bcr-Abl Isoform Comparison

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