1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. EGFR FLT3 Bcr-Abl
  3. Ruserontinib

Ruserontinib  (Synonyms: SKLB1028)

目录号: HY-120590 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFRFLT3Abl 多激酶抑制剂,作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM,具有抗肿瘤活性。

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Ruserontinib Chemical Structure

Ruserontinib Chemical Structure

CAS No. : 1350544-93-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
25 mg ¥4800
In-stock
50 mg ¥7600
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ruserontinib (SKLB1028) is an orally active multikinase inhibitor of EGFR, FLT3 and Abl, with an IC50 value of 55 nM for human FLT3, and has antitumor activity[1].

体外研究
(In Vitro)

Ruserontinib (SKLB1028)可以显著抑制表达 FLT3-ITD的 mf4 -11 细胞的生长,IC50值为 0.002 μM,抑制表达 wt-FLT3 的 RS4-11 细胞增殖的 IC50值为 0.790 μM,抑制稳定表达人 FLT3ITD 的 Ba/F3 细胞生长的IC50值为 0.01 μM,抑制表达 Bcr-Abl 突变体的 K562 细胞生长的 IC50为0.190 μM[1]
Ruserontinib (SKLB1028) (0-100 nM, 20 h)导致 MV4-11 细胞的 pro-caspase-3水平呈剂量依赖性下降,而被切割的 caspase-3 片段水平呈剂量依赖性增加,并且可以以剂量依赖的方式抑制 STAT5 和 Erk1/2 的磷酸化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ruserontinib (SKLB1028)(5-70 mg/kg,每天口服一次,18 天)在 MV4-11 和 K562 异种移植 NOD-SCID 模型中具有抗肿瘤作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MV4-11 and K562 xenograft NOD-SCID models[1]
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg,70 mg/kg
Administration: orally once daily, 18 days
Result: Prevented tumor growth at a dose of 5 mg/kg, and caused rapid and complete tumor regression in both groups of mice at a dose of 10 or 20 mg/kg.
Significantly inhibited the proliferation and induced apoptosis of MV4-11 and K562 cells at a dose of 70 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

443.55

Formula

C24H29N9

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

中文名称

9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (563.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2545 mL 11.2727 mL 22.5454 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2545 mL 4.5091 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2545 mL 11.2727 mL 22.5454 mL 56.3634 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2545 mL 4.5091 mL 11.2727 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1273 mL 2.2545 mL 5.6363 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7515 mL 1.5030 mL 3.7576 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5636 mL 1.1273 mL 2.8182 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4509 mL 0.9018 mL 2.2545 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7515 mL 1.8788 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2818 mL 0.5636 mL 1.4091 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4509 mL 1.1273 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9394 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1409 mL 0.2818 mL 0.7045 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2255 mL 0.5636 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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