2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 亚型特异性产品:

Bcr-Abl Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-169231
    BCR-ABL-IN-10 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR-ABL 抑制剂，对 ABL 激酶的 IC50 为 43.1 nM。BCR-ABL-IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物，从而持续抑制内源性 BCR-ABL 活性。BCR-ABL-IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-10
  • HY-139730
    c-ABL-IN-1 Inhibitor
    c-ABL-IN-1 是一种新型选择性 c-ABL 抑制剂，可预防帕金森病的神经退行性变。
    c-ABL-IN-1
  • HY-119177
    PD173956 Inhibitor
    PD173956 是吡啶并嘧啶类 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-Abl 的 P 环突变形式具有高选择性。
    PD173956
  • HY-108417
    Debio 0617B Inhibitor
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-150566
    BCR-ABL-IN-5 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
    BCR-ABL-IN-5
  • HY-146528
    c-ABL-IN-3 Inhibitor
    c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关，尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病（肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1，化合物 50)。
    c-ABL-IN-3
  • HY-170846
    FGFRs-IN-1 Inhibitor
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-146530
    c-ABL-IN-4 Inhibitor
    c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关，尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病（肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1，化合物 54)。
    c-ABL-IN-4
  • HY-160478
    GNF-6 Inhibitor
    GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
    GNF-6
  • HY-162952
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 Inhibitor
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1
  • HY-150569
    BCR-ABL-IN-6 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
    BCR-ABL-IN-6
  • HY-15268
    PP487 Inhibitor
    PP487 是一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks 双重抑制剂，其对 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。PP487 可以用于癌症的研究。
    PP487
  • HY-103275R
    Adaphostin (Standard) Inhibitor
    Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
    Adaphostin (Standard)
  • HY-18817
    AFG210 Inhibitor
    AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂，主要抑制 Abl 激酶 (IC50=330 nM)，同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
    AFG210
  • HY-169608
    BCR-ABL-IN-11 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种 BCR-ABL 抑制剂。BCR-ABL-IN-11 对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性 (对 K562 细胞的 IC50 值为 129.61 μM)。
    BCR-ABL-IN-11
  • HY-15463S3
    Imatinib-13C,d3

    伊马替尼-13C,d3

    		Inhibitor
    Imatinib-13C,d3 (STI571-13C,d3) 是 13C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
    Imatinib-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-13072R
    Cenisertib (Standard) Inhibitor
    Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib (Standard)
  • HY-15493
    AN-019 Inhibitor
    AN-019 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂。AN-019 具有抗肿瘤活性。
    AN-019
  • HY-164393
    ON044580 Inhibitor
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-10159AR
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Standard)

    尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard)

    		Inhibitor
    Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) (Standard)是 Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Bcr-Abl Isoform Comparison

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