2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

β-分泌酶 (BACE) 是一种跨膜天冬氨酸蛋白酶，负责裂解淀粉样蛋白前体 (APP) 以生成可溶性胞外域 sAPPbeta 及其 C 端片段 CTFbeta。BACE 是阿尔茨海默病 (AD) 治疗的主要靶点。该酶有两种形式：BACE1 和 BACE2。

淀粉样蛋白-β (Aβ) 沉积形成神经斑块是阿尔茨海默病 (AD) 的典型神经病理学。Aβ 由 APP 通过 β 和 γ-分泌酶裂解生成。BACE1 是 β-分泌酶，其抑制会引起严重的副作用，而其同源物 BACE2 通常通过在 Aβ 域内的 θ 位点 (Phe20) 裂解 APP/Aβ 来抑制 Aβ。

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153255
    BACE1-IN-13 Inhibitor
    BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性，并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
    BACE1-IN-13
  • HY-P990343
    Anti-BACE1 Antibody
    Anti-BACE1 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 BACE1。Anti-BACE1 Antibody 的预测分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-BACE1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-BACE1 Antibody
  • HY-12938
    AMG-8718 Inhibitor
    AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
    AMG-8718
  • HY-P2713
    OM99-2 Inhibitor
    OM99-2，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2
  • HY-147758
    BACE1/2-IN-1 Inhibitor
    BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。
    BACE1/2-IN-1
  • HY-139720
    β-Secretase Inhibitor III Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor III 是一种极具选择性的 BACE1 抑制剂（Ki = 0.13 nM）。
    β-Secretase Inhibitor III
  • HY-RS01333
    BACE1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    BACE1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BACE1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BACE1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS01337
    Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bace2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-114245B
    Se-Methylselenocysteine hydrochloride

    L-硒甲基硒代半胱氨酸

    		Inhibitor
    Se-Methylselenocysteine hydrochloride，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine hydrochloride 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Se-Methylselenocysteine hydrochloride
  • HY-162127
    hAChE/hBACE-1-IN-3 Inhibitor
    hAChE/hBACE-1-IN-3 (Compound 23a) 是 hAChE 和 hBACE-1 的混合型抑制剂，IC50 值分别为 0.32 μM 和 0.39 μM，Ki 值分别为 0.26 μM 和 0.46 μM。hAChE/hBACE-1-IN-3 能透过血脑屏障。
    hAChE/hBACE-1-IN-3
  • HY-RS01335
    Bace1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Bace1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bace1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Bace1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-126548
    β-Secretase Inhibitor I Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor I 是一种非常有效的 β-secretase 抑制剂，可降低心血管和肝脏毒性。
    β-Secretase Inhibitor I
  • HY-161359
    BACE1-IN-14 Inhibitor
    BACE1-IN-14 (compound 27f) 是一个 BACE1 抑制剂，EC50 值为 0.7 μM。BACE1-IN-14 对 BACE2 的 EC50 值是 1.6 μM。BACE1-IN-14 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BACE1-IN-14
  • HY-144741
    BACE1-IN-9 Inhibitor
    BACE1-IN-9 (化合物 82b) 是一种有效的 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 µM。
    BACE1-IN-9
  • HY-136736
    β-Secretase Inhibitor II Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor II 是一种 β-Secretase 抑制剂。β-Secretase Inhibitor II 是一种简单的三肽醛 (对 Aβ 和 Aβ1–42 的 IC50 值分别为 700 nM 和 2.5 μM)。β-Secretase Inhibitor II 可用于阿尔茨海默病的研究。
    β-Secretase Inhibitor II
  • HY-157527
    hAChE-IN-7 Inhibitor
    hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂，影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50=69.8 nM) 和 hBuChE (IC50=68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用，并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50=3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    hAChE-IN-7
  • HY-170938
    AChE-IN-82 Inhibitor
    AChE-IN-82 (compound 49) 是一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase (AChE)) 抑制剂。AChE-IN-82 抑制 eeAChE，eqBChE，hMAO-A，hMAO-B和 BACE-1 的 IC50 值分别为 0.072，9.81，14.52，0.024，2.42 μM。AChE-IN-82 抑制 COX-1，COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 60.41，0.187，0.18 μM。AChE-IN-82 通过显著降低 H2O2 诱导的氧化应激，表现出优异的神经保护作用。
    AChE-IN-82
  • HY-N3734
    Deoxyneocryptotanshinone

    脱氧基新隐丹参酮

    		Inhibitor
    Deoxyneocryptotanshinone 是一种天然丹参酮，是一种高亲和力的 BACE1 (Beta-secretase) 抑制剂，IC50 值为 11.53 μM。Deoxyneocryptotanshinone 显示出对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的剂量依赖性抑制作用，IC50 值为 133.5 μM。Deoxyneocryptotanshinone 可用于阿尔茨海默病研究。
    Deoxyneocryptotanshinone
  • HY-B0703S
    Eslicarbazepine acetate-d4

    醋酸艾司利卡西平-d4

    		Inhibitor
    Eslicarbazepine acetate-d4 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
    Eslicarbazepine acetate-d4
  • HY-N4186
    Glabrolide

    甘草内酯

    		Inhibitor
    Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
    Glabrolide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Beta-secretase Isoform Comparison

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